Makox

Makoks הוא אנטיביוטיקה עם תכונות אנטי שחפת.

[1],

אינדיקציות Makox

אינדיקציה לשימוש בתרופה היא הטיפול המורכב במחלות אלה:

• שחפת של כל אתר, צורות לא טיפוסיות של mycobacteriosis, כמו גם שחפת דלקת קרום המוח;
• דלקת וזיהום עם ממוצא nontubercular - שעוררה פתוגנים התרופה רגיש (כולל צורות חמורות של צרעת, זיהום הלגיונלה ואת זיהום staph ומחלות Banga);
• העדר תסמונת מנינגוקוקוס מתמשכת - לחסל אותה מן הנזופאנקס, וכמניעה נגד דלקת קרום המוח של מנינגוקוקל.

טופס שחרור

זמין בצורה של כמוסות עם נפח של 150 או 300 מ"ג. שלפוחית אחת מכילה 10 כמוסות. מנה אחת מכילה 10 צלחות שלפוחיות.

פרמקודינמיקה

Rifampicin הוא אנטיביוטיקה semisynthetic כי הוא חלק מקבוצת rifamycin. זוהי תרופה נגד שחפת של הסדרה הראשונה. יש תכונות bactricidal - זה מאט את הפעילות הפעילה של פולימראז RNA, אשר תלוי ב- DNA. זה קורה כתוצאה של יצירת קומפלקסים עם זה - כתוצאה מכך, תהליך של סינתזה של חיידקים RNA מצטמצם.

תרופה פעילה נגד פטריות טיפוסיות של מינים שונים (למעט fortuitum M.), גראם חיובי Cocci (סטרפטוקוקוס זה, ועל staphylococci), קלוסטרידיום, ובנוסף, חיידק האנתרקס ואחרים. Cocci גראם שליליים של הקבוצה (זה meningococci ו gonococci (ביניהם β-lactamase)) נחשף לסמים, אבל להפוך במהירות חסינה בפניו.

פעיל משפיע המופילוס (כולל chloramphenicol אמפיצילין) coli Ducret, coli שעלת, אנתרקס Bacillus, חיידקי ליסטריה, tularensis פ, הלגיונלה pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, ו חיידק של האנסן. ביחס נגיף הכלבת יש השפעה virucidal של ריפמפיצין, ובנוסף, מונע התפתחות של דלקת המוח rabicheskogo.

מיקרואורגניזמים של הסוג Enterobacteriaceae, וכן חיידקים גראם שליליים סוג nonfermentative בנוסף (כגון pseudomonads atsinetobaktir, וחוץ מזה Stenothrophomonas spp., וכו ') אינם רגישים במיוחד לתרופה. כמו כן, אין לה השפעה על אנאירוב.

פרמקוקינטיקה

ריפמפיצין נספג במהירות בדרכי העיכול, וזמינותו הביולוגית היא 95% (במקרה של צום). אינדיקטור זה פוחת במקרה של צריכת מזון. ריכוזי תרופה יעילה נוצרים רוק, כיח, ובנוסף לריאות, eosinophils, peritoneal ו pleural exudates של הכבד עם הכליות. בנוסף, החומר הפעיל עובר היטב לתוך התאים, כמו גם דרך מחסום דם מוח, חלב אם ואת השליה. במהלך הטיפול של דלקת קרום המוח שחדר לתוך נוזל של חוט השדרה.

מחייב חלבונים פלזמה - 60-90%, פירוק מתרחשת שומנים. שיא הריכוז בדם מגיע 2 שעות לאחר אכילה על בטן ריקה, או 4 שעות לאחר האכילה. הריכוז הטיפולי של החומר בגוף נשאר כ 8-12 שעות (אם יש חיידקים רגישות אליו - אז 24 שעות). המרכיב הפעיל יכול להתרכז ברקמות הריאות ולצבור במערות במשך זמן רב.

מטבוליזם מתרחש בכבד, כתוצאה של תהליך זה, מוצרים פירוק פעיל נוצרים. מחצית החיים כ 3-5 שעות. הפרשת מתרחשת בעיקר יחד עם שתן מרה. חלק קטן מופרש יחד עם הצואה.

מינון וניהול

ריפמפיצין נלקח דרך הפה במשך חצי שעה לפני הארוחות או 2 שעות לאחר האכילה. יש צורך לשטוף במים.

עם שחפת: למבוגרים, המינון היומי הוא 8-12 מ"ג / ק"ג. מטופלים במשקל של פחות מ -50 ק"ג - 450 מ"ג; עם משקל של 50 + ק"ג, 600 מ"ג כל אחד. עבור ילדים בגילאי 6-12, המינון הוא 10-20 מ"ג / ק"ג, ואילו המגבלה היומית המרבית המותרת לא צריכה להיות מעל 600 מ"ג.

משך הטיפול בשחפת נקבע בנפרד, בהתאם ליעילות (עשוי להימשך 1 + שנים). על מנת שההתנגדות של חיידקים פתוגניים ל- rifampicin לא תתפתח, יש לשכור את התרופה יחד עם תרופות אחרות נגד שחפת בסדרת I או II (במינון סטנדרטי).

פתולוגיה זיהומיות דלקתית (ממוצא nontubercular), עורר על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה - כגון ברוצלוזיס או pneumophila הלגיונלה, ובנוסף, זיהומי staphylococcal חמורים בצורה (בשילוב עם אנטיביוטיקה אחרת כדי למנוע ההתפתחות של זנים עמידים): מינון יומי היא 900- 1200 מ"ג עבור 2-3 מנות (מקסימום ליום - 1200 מ"ג). הסרת הסימנים של המחלה, אתה צריך לקחת את התרופה למשך 2-3 ימים נוספים.

כאשר צרעת: צריכת הפה (יחד עם תרופות המעודדות חסינות) במינון יומי של 600 מ"ג עבור 1-2 מינונים במשך 3-6 חודשים (אתה יכול לחזור על קורסים, מה שהופך intervals של חודש 1). בתכנית אחרת (יחד עם טיפול משולב נגד צרעת), המינון ליום הוא 450 מ"ג בשלוש מנות מעל 2-3 שבועות. מהלך הטיפול נמשך 1-2 שנים במרווחים של 2-3 חודשים.

כאשר meningococci: מונה 4 ימים. למבוגרים, המינון היומי הוא 600 מ"ג, עבור ילדים 10-12 מ"ג / ק"ג.

[4]

השתמש Makox במהלך ההריון

השימוש בתרופה במהלך ההריון מותר רק אם יש סימנים חיים, וכאשר התועלת הפוטנציאלית לאישה עולה על התפתחות ההשלכות השליליות האפשריות על העובר.

עם השימוש rifampicin בשלבים האחרונים של ההריון, את הסיכון לדימום בתקופה שלאחר הלידה - באם ובתינוק - עולה.

התוויות נגד

בין התוויות:

• חוסר סובלנות לריפמפיצין ורכיבים אחרים של התרופה;
• הפרעות בעבודת הכליות או הכבד בצורה חמורה;
• צהבת (גם מכני);
• הועברו לפני פחות משנה, דלקת כבד זיהומית;
• אי ספיקת לב ריאתי בצורה חמורה;
• בשילוב עם חומרים כגון ritonavir או saquinavir.

[2]

תופעות לוואי Makox

בין התגובות בצד:

• אברי העיכול: הקאות, בחילות, שלשולים, אובדן תיאבון, כאבי בטן, אי נוחות, אנורקסיה, גסטריטיס טופס מצר, ובנוסף, קוליטיס pseudomembranous;
• איברים של מערכת העיכול: התפתחות של הפטיטיס או hyperbilirubinemia, ובנוסף לתחושות המביכות האלה ברבע העליון הימני ופעילות מוגברת של transaminases בכבד;
• עור: פריחות גירוד, התפתחות של אורטיקריה, exfoliative צורה של דרמטיטיס, exnhema. בנוסף, גם דלקת כלי הדם, תגובה שלפוחית השתן, exodative ממאיר, כמו גם multiforme אריתמה, ו necrolysis אפידרמיס רעילים;
• תגובות חיסונית: רגישות יתר (כולל בצקת Quincke), אנפילקסיס וברונכוספזם;
• אחר: חום, כאבים במפרקים, הרס חמור והרפס;
• מערכת hemopoietic: לויקופניה, ו נויטרופניה תרומבוציטופניה (פורפורה או בלעדיו, לעיתים קרובות מתפתח כתוצאה של טיפול לסירוגין) בצורה של אנמיה המוליטית ו אאוזינופיליה. במצבים נדירים, התפתחות תסמונת DIC או agranulocytosis אפשרי. במקרה של ביטוי ראשוני של purpura, יש צורך לבטל את התרופה מיד. זה הכרחי, כי יש ראיות של דימום מוחי ומוות הנובעות המשך הטיפול או את חידוש המראה של סימפטומים אלה;
• איברים של האסיפה הלאומית: סחרחורת עם כאבי ראש, ראייה לקויה, דיסאוריינטציה, התפתחות של אטקסיה או פסיכוזה;
• איברים של המערכת האנדוקרינית: אי ספיקה של הכליה (חולים עם ליקוי תפקודי), וכן הפרעות במחזור החודשי;
• איברים של מערכת השתן: נמק כליות או דלקת מפרקים אינטרסטיציאלית, ובנוסף לכך דרגה חריפה של אי ספיקת כליות (בצורת מחזור) והיפרוריצמיה;
• אחר: שתן / צואה / ריר / מזיע / רוק / כתם מוכתם בגוון כתום אדום. בנוסף, חולשת שרירים, אינדוקציה של פורפיריה, וכן מיופתיה, הגברת הצנית, דיספנואה עם צפצופים, הורדת לחץ דם ודימומים מוחיים.

[3]

מנת יתר

תופעות של מנת יתר: הקאות בחילה, שלשולים וכאבי בטן. בנוסף, התפתחות של צהבת, תחושה של נמנום, עייפות מוגברת. בנוסף, פלסמה הדם מעלה את רמת transaminases הכבד, כמו גם bilirubin. העור (ואיתו רירית בפה, רוק, זיעה, שתן, ריר, צואה בלובן העין) הופך אדום-כתום חום או (לפי יחס של מ upotreblonnoy מינון התרופה). בנוסף, קיימת אלרגיה, עלייה בטמפרטורה, חום, קוצר נשימה, אנמיה המוליטית חריפה בצורה trombotsito- ו לויקופניה, בצקת של הפנים, העיניים והריאות, אי ספיקת כליות, ובנוסף התקפים, בלבול ו מגרד עור.

כטיפול - אתה צריך להפסיק לקחת תרופות ולמנוע את הסימפטומים של מנת יתר. אם המקרה הוא חמור, דיקורסיה מאולצת נדרשת. תרופה ספציפית לתרופה זו נעדרת.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כאשר refampicin משולב עם תרופות metabolized על ידי אותה מערכת האנזים, קצב חילוף החומרים של תרופות אלה עשוי להגדיל, ואת הפעילות שלהם עשויה לרדת. לכן, יש צורך לשמור על ריכוז התרופה הנכון של תרופות אלה בדם לשנות את המינון שלהם בתחילת השימוש של rifampicin, ולאחר הפסקת הטיפול עם זה.

ריפמפיצין מגביר את קצב חילוף החומרים של רה"מ: antiarrhythmics (לדוגמה, mexiletine, disopyramide, ובנוסף, propafenone, quinidine ו tocainide), β-blockers (כגון ביסופרולול או propranolol), חוסמי ערוצי Ca2 + (כגון verapamil, diltiazem, nimodipine וחוץ מזה זה, nifedipine, nicardipine, isradipine ו nisolpidin) ו SG (דיגוקסין ו דיגיטוקסין). כמו כן כמו פרכוסים (פניטואין ו קרבמזפין), תרופות פסיכוטרופיות (כגון הלופרידול או aripiprazole), טריציקליות (אמיטריפטילין ו nortriptyline), לשינה, הרגעה (בנזודיאזפינים zolipidema ו diazepam ו זופיקלון) ו ברביטורטים.

בנוסף, זה משפיע גם thrombolytics (אנטגוניסטים של קבוצת ויטמין K) ו antoagulants של סוג עקיף. זה נדרש כדי לפקח על הזמן prothrombin כל יום או בכל מחזוריות מספיק כדי לקבוע את המינון האופטימלי של נוגדי קרישה.

אפקט דומה נראה antimycotics (fluconazole, ketoconazole, ובנוסף, טרבינאפין, voriconazole ו itraconazole), אנטי-ויראליות (כולל indinavir, amprenavir, saquinavir ו nelfinavir, וחוץ מזה efavirenz, lopinavir, atazanavir, ו nevirapine), ותרופות אנטי בקטריאליים (כגון דאפסון, teliromitsin, doksilitsin ו chloramphenicol, גורמות תרופות ו clarithromycin) וסטרואידים (מערכתית).

בדרך זו, אנטי אסטרוגנים (טורמיפן, טמוקסיפן ו gestrinone), אסטרוגנים, אמצעי מניעה הורמונליים ו משפיעים מושפעים גם. לנשים המשתמשות ב- OC מומלץ להשתמש באמצעי מניעה שאינם הורמונליים בטיפול ב- rfampicin. בנוסף, גם הורמונים של בלוטת התריס (כגון levothyroxine), clofibrate, antidiabetics אוראלי (למשל, tolbutamide, chloropamide ו thiazolinediones).

השפעה יש על אימונוסופרסיבי (ציקלוספורין עם sirolimus ו tacrolimus), תרופות ציטוטוקסיות (erlotinib, ו- imatinib, irinotecan), Losartan, משככי כאבים אופיואידים, ובנוסף, מתדון, כינין, praziquantel, riluzole.

הפעילות אותה הוא ציין ביחס היריבים סלקטיבית של קולטני הסרוטונין (אונדאנסטרון), תאופילין, תרופות משתנות (eplerenone), ובנוסף, סטטינים עוברים מטבוליזם באמצעות CYP 3A4 (זה יכול להיות סימבסטטין).

בשל השילוב של atovaquone ו rifampicin, הריכוז בסרום הדם של הראשון פוחתת, ואילו השני עולה על ההפך. במקרה של שילוב עם ketoconazole, הריכוז של שתי התרופות יורד.

השילוב עם enalapril מוריד את הריכוז של המוצר השפלה פעיל (enalaprilat) בדם. לכן, בהתאם למצב של המטופל, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון של התרופה.

החיבור לתרופות נוגדות חומצה עלול לגרום להאטה בקליטת ריפמפיצין, ולכן מומלץ לקחת אותו לפחות שעה לפני השימוש בחומציות.

בשילוב עם Biseptolum ו probenecid, הריכוז של rifampicin בדם עולה.

בשל השילוב עם saquinavir או ritonavir, הסיכון לפתח הפטוטוקסיות גדל, ולכן אסור לשלב אותם עם rifampicin. בנוסף, hepatotoxicity יכול להתפתח בשילוב עם isoniazid ו halothane. שלב rifampicin עם האחרון אינו מומלץ, וכאשר משתמשים בו זמנית עם איסוניזיד, יש לעקוב אחר תפקוד כבד.

בשילוב עם sulfasalazine, הריכוז של sulfapyridine בפלסמה פוחת. זה בדרך כלל בשל העובדה כי האיזון של microflora במעי הוא מופרע, שבו ההמרה של sulfasalazine כדי sulfapyridine ו mesalamine מתרחש.

בשל השילוב עם pyrazinamide (הצריכה היומית במשך חודשיים) חריגות חמורות בתפקוד הכבד יכול להתרחש (יש עדויות של תוצאה קטלנית). תרכובת כזו מותרת רק אם התנאי נשמר בקפידה ואם השימוש אפשרי גבוה יותר מאשר הסיכון לפתח hepatotoxicity ומוות.

הקבלה סימולטנית עם clozapine או flcainide מגביר את ההשפעה הרעילה על מוח העצם.

כאשר משולבים עם חומצה פרמינוסליצילית LS, המכיל בנטוניט - כדי לקבל את הריכוז הדרוש של תרופות בדם, אתה צריך לבחון את הפער בין השימוש שלהם (לפחות 4 שעות).

כתוצאה מתרכובת עם ciprofloxacin או Clarithromycin, הריכוז של rifampicin עשוי להגדיל.

[5]

תנאי אחסון

שמור במקום סגור מ השמש ואת הלחות, וגישה לילדים. תנאי טמפרטורה - לא יותר מ -25 מעלות צלזיוס

חיי מדף

מקוקס מותר לשימוש במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.