הסיכויים לטיפול אנטי דלקתי של אוסטאוארתריטיס

מגמה חדשה בטיפול סימפטומטי של דלקת מפרקים ניוונית ומחלות אחרות של מערכת השלד והשרירים היא להשתמש בשילוב של מעכבים של cyclooxygenase ו- lipoxygenase - COX ו לקס. מחקרים מראים כי ניסיוני מסלול מטבולי הארכידונית חומצה אלטרנטיבית (lipoxygenase) שמוביל את היווצרות לאוקוטריאנים (שעון מקומי), גורמת למספר תופעות דלקתיות בחולים עם מחלות מפרק. לפיכך, LTV ₄ הוא אחד הגורמים החזקים ביותר chemotaxis לויקוציטים, זה גם גורם הייצור של ציטוקינים על ידי לימפוציטים מסוג T ו- אימונוגלובולינים על ידי לימפוציטים מסוג B. יתר על כן, מה שנקרא ציסטנילים LT (או peptidoleykotrieny) - ביטוח סיעודי ₄, LT0 ₄ ו- LTE ₄ הגורם מספר תופעות דלקתיות, כולל בצקת, התכווצות שריר חלק, אשר ברירית של מערכת העיכול העליונה עשויה לגרום איסכמיה עם היווצרות הבאות של ארוזיות וכיבים. שתי צורות אחרות של לקס - 12-A ו- 15-OG לקס - מזרז את היווצרות lipoxins שיש פעולה נוגדת דלקת.

עיכוב של נתיב cyclooxygenase לא סלקטיבי או NSAIDs סלקטיבית מסוגל לגרום תזוזה של מפל החומצה הארכידונית לכיוון נתיב lipoxygenase עם ייצור מוגבר של לאוקוטריאנים ו lipoxins. לכן, זה יהיה מומלץ לחסום את שתי הדרכים של arachidonate מטבוליזם-cyclooxygenase ו lipoxygenase- כדי להשיג אפקט אנטי דלקתי ואפקט משכך כאבים. עם זאת, הנקודה החשובה היא שימור הייצור של ליפוקסינים נוגדי דלקת.

Lycophelone הוא סוכן חדש pharmacotherapeutic חוסמת COX ו 5-LOH. במחקרים במבחנה, lycophelone מעכב COX (1C ₅₀ ~ 0.16-0.21 uM) ו 5-LOG (1C ₅₀ ~ 0.18-0.23 цМ).

הטכנולוגיה החדשה, המכונה "מארח - אורח", מודיעה "קלאסי" nonselective NSAIDs תכונות פרמקוקינטי אופטימלי ומשפר את הסבילות שלהם. RVS הוא סוכן תרופתי חדש שבו מולקולה של piroxicam (מולקולת אורח) הוא הציג לתוך P-cyclodextrin (מולקולה המארח). שילוב זה מספק:

• מסיסות גבוהה,
• ספיגה מהירה,
• מגע מינימלי עם הרירית של מערכת העיכול,
• כמעט 100% זמינות ביולוגית,
• התחלה מהירה של פעולה,
• בולטת אפקט כאשר נלקח פעם אחת ביום.

בשנת ות"ת יישום מחקר מבוקר השוואתי טייס (20 מ"ג / יום) ו- etodolac (400 מ"ג / יום) ב 30 חולים עם תסמונת הכאב בעמוד השדרה התחתון שניתנו הראשונה אפקט משכך כאבים בולט יותר. במחקר קטן מבוקר אחר לעומת ות"ת היעילה במינון של 20 מ"ג / יום ב 60 חולים עם מחלות oprono-מוטורי מנגנון עם זריקה תוך שרירית של דיקלופנק (75 מ"ג) ו ketoprofen (100 מ"ג). לכל שלוש התרופות היה אפקט משכך כאבים מהיר ומובהק. כמובן, זה בלתי אפשרי לשפוט את היעילות ואת הסבילות של RVS במחקרים אלה, את התוצאות שהתקבלו דורשים אישור רב מחקרים רב.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]