גטיפלוקסצין

אנטיביוטיקה לא לשווא נקראת אחת ההישגים הגדולים ביותר של האנושות, משום שקשה אפילו לספור כמה אנשים הם הצילו חיים ושיקמו בריאות. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לתרופות אנטי-מיקרוביאליות מקבוצת הפלואורוקינולונים, משום שאלו התרופות שבאות להציל במקרים חמורים של פתולוגיות חיידקיות, עם פצעים מוגלתיים ומורסות, כאשר תרופות אחרות אינן יעילות מספיק. אחד הפלואורוקינולונים הפופולריים ביותר הוא התרופה האנטיבקטריאלית "Gatifloxacin" עם החומר הפעיל בעל אותו שם.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

אינדיקציות גטיפלוקסצין

לתרופה האנטי-מיקרוביאלית "Gatifloxacin" יש מגוון רחב של פעילות אנטיבקטריאלית. בהקשר זה, היא מצאה יישום נרחב בטיפול בפתולוגיות זיהומיות ודלקתיות בדרגת חומרה בינונית וחמורה. למינויה, די בכך שהמיקרופלורה הפתוגנית תהיה רגישה לחומר הפעיל של התרופה.

תרופה זו משמשת לטיפול במחלות הבאות:

• נגע זיהומי של איברי הנשימה
  • משמש לטיפול בברונכיט: טיפול בברונכיט חריפה וכרונית בשלב החריף,
  • דלקת ריאות (דלקת ריאות),
  • סיסטיק פיברוזיס, שבה הצטברות של ריר סמיך בריאות, מה שמקשה על הנשימה.
• פתולוגיות זיהומיות של איברי אף אוזן גרון
  • שלב חריף של סינוסיטיס,
  • דַלֶקֶת הַגַת,
  • מקרים חמורים של דלקת אוזניים (דלקת באוזן התיכונה), דלקת אוסטכיס (דלקת הממוקמת בצינור השמיעה) ומחלות דומות אחרות,
• פתולוגיות חיידקיות המשפיעות על הכליות ודרכי השתן:
  • זיהומים מסובכים ולא מסובכים, כגון דלקת בכליות (פיאלונפריטיס וגלומרולונפריטיס), דלקת שלפוחית השתן (ציסטיטיס) ובלוטה של הערמונית (פרוסטטיטיס).
• נגעים זיהומיים של העור והרקמות הרכות, כולל פצעים מוגלתיים,
• זיהומים המשפיעים על עצמות ומפרקים.
• תהליך דלקתי זיהומי במערכת גניטורינארית
  • הוא משמש לטיפול בסוגים שונים של זיבה אצל אנשים משני המינים: נשים עם זיבה נרתיקית (אנדוצווארית) ופי הטבעת, גברים עם פתולוגיה לא מסובכת של השופכה,
  • זיהומים אורגניטליים אצל נשים.

בעזרת "Gatifloxacin" ניתן להילחם נגד שחפת מיקובקטריום, המיקרואורגניזם הפתוגני הליקובקטר פילורי, הגורם לפתולוגיות דלקתיות של מערכת העיכול (דלקת קיבה, דלקת התריסריון, כיב קיבה וכיב תריסריון), סיבוכים לאחר הניתוח.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

טופס שחרור

בבתי מרקחת, ניתן למצוא את התרופה האנטי-מיקרוביאלית "Gatifloxacin" בשתי צורות:

• בצורת טבליות, שהמינון שלהן הוא 0.2 או 0.4 מ"ג.

הטבליות המצופות ארוזות בבליסטרים של 10 יחידות.

• בצורת תמיסת עירוי בבקבוקים של 0.2 או 0.4 ליטר.

כל בקבוק של התרופה ממוקם באריזה נפרדת.

החומר הפעיל של התרופה בכל צורת שחרור הוא דור רביעי של פלואורוקינולון גטיפלוקסצין.

צורת הטבליות של התרופה מכילה את המרכיבים הבאים:

• עֲמִילָן,
• תָאִית,
• סידן מימן פוספט,
• פרופיל פארא-הידרוקסיבנזואט
• נתרן מתיל פארא-הידרוקסיבנזואט,
• חומצה סטארית,
• גליקולאט עמילן נתרן,
• PEG 6000,
• טַלק,
• מייצב הידרוקסיפרופיל מתילצלולוז,
• צבע מאכל לבן טיטניום דיאוקסיד,
• מרכך קליפת טבליות דיבוטיל פתלט.

רכיבים נוספים של הפתרון:

• חומצה הידרוכלורית,
• מגנזיום הידרוקסיד
• דקסטרוז
• מים להזרקה.

חומרים בלתי פעילים של תרופות משמשים בדרך כלל כחומרי בניין או חומרים משמרים ואין להם השפעה טיפולית. עם זאת, יש לקחת אותם בחשבון במקרה של רגישות יתר. אחרי הכל, חוסר סבילות למרכיב אחד לפחות של כלל הרכב התרופה מהווה התווית נגד לשימוש בתרופה, שכן היא עלולה להוביל לתוצאות חמורות.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

פרמקודינמיקה

"גטיפלוקסצין" הוא אנטיביוטיקה של פלואורוקינולונים מהדור הרביעי, שהשפעתה הטיפולית שונה מאנטיביוטיקה פופולרית אחרת בעלת טווח פעולה צר ורחב (פניצילין, צפלוספורין, טטרציקלינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים).

מיקרואורגניזמים מתרבים על ידי חלוקת תאים. בתהליך זה משתתפים האנזימים טופואיזומראז IV ו-DNA גירז, המיוצרים על ידי המיקרואורגניזמים עצמם. הודות להם, הכרומוזומים מתחלקים, והתא החדש רוכש את תכונות התא האם.

לגטיפלוקסצין יש את היכולת לעכב את ייצור האנזימים הללו, ותהליך הרבייה של מיקרואורגניזמים פתוגניים שוכך.

לגטיפלוקסצין יש ספקטרום רחב של פעילות אנטיבקטריאלית, והוא יעיל אפילו נגד מיקרואורגניזמים שאינם רגישים לסוגים אחרים של AMP. הוא אינו מפגין עמידות צולבת עם אנטיביוטיקה אחרת.

חיידקים הרגישים לגטיפלוקסצין:

• גרם-חיובי - סטפילוקוקוס אאורוס, זיהום פנאומוקוקלי, סטרפטוקוקוס פיוגנס (גורם לדלקת שקדים, שיגרון, גלומרולונפריטיס)
• גרם שלילי - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, זיהום גונוקוקלי

הם מפגינים רגישות יחסית:

• גרם חיובי - סטרפטוקוקים (זנים: מיליריבוס, מיטיס, אגלקטיה, דיסגלקסיה), סטפילוקוקוס (זנים: קוצ'ני אפידרמידיס, המוליטי, ספרופיטי, הומיניס, סימולנים), קורינבקטריה (הגורם הגורם לדיפתריה)
• גרם שלילי - חיידק שעלת, קלבסיאלה אוקסיטוקה (הגורם לפתולוגיות דלקתיות של המעיים ומערכת השתן), אנטרובקטריה (זנים: אירוגנים, אגלומרנים, אינטרמדיוס, סאקאזאקי), פרוטאוס מיראביליס ווולגריס, מורגנלה פרובידנסיה (רטגרי וסטוארטי).

רוב החיידקים האנאירובים מראים גם רגישות יחסית לגטיפלוקסצין: בקטרואידים (מינים: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), פוסובקטריה, פורפירומונס (מינים: טיפוסי, אנאירוביוס, מגנוס), פרבוטלה, פרופיוניבקטריה, קלוסטרידיה (פרפריגנס ורמוסום).

פתוגנים הנחשבים לא טיפוסיים ונותרים רגישים לגטיפלוקסצין: כלמידיה (pneumoniae ו- trachomatis - פתוגנים של דלקת ריאות נרכשת בקהילה וכלמידיה), מיקופלזמה פנאומיונה, אוראפלזמה.

לגיונלה פנאומופילה וקוקסיאלה ברנטיי (גורמים לדלקת ריאות וקדחת Q) נחשבים רגישים יחסית.

חיידקים עמידים ל-AMPs בטא-לקטם ולמקרולידים אינם מפתחים עמידות לגטיפלוקסצין.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת די מהר כאשר היא נלקחת דרך הפה, וחודרת לרקמות ולנוזלי גוף שונים. הריכוז המרבי של גטיפלוקסצין בדם נצפה בתקופה שבין שעה לשעתיים לאחר נטילת התרופה. הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל היא יותר מ-95%.

רק חמישית מהתרופה נקשרת לחלבוני דם, כך שתכולתה ברקמות יכולה להיות גבוהה משמעותית מאשר בפלזמת הדם.

ריכוזים גבוהים של התרופה נמצאים ברקמת הסמפונות והריאות, באוזן התיכונה ובסינוסים הפאראנזליים, בשכבות שונות של העור, הערמונית, ריריות ורקמות של איברי המין הפנימיים של הנשים. בנוסף לדם, ניתן למצוא את האנטיביוטיקה גם בזרע, במרה ובחלב אם.

רק כמות קטנה של גטיפלוקסצין עוברת מטבוליזם, והמטבוליטים מופרשים לאחר מכן בשתן. כ-70% מהחומר הפעיל מופרש מהגוף דרך הכליות בצורתו המקורית. זמן מחצית החיים של התרופה נע בין 7 ל-14 שעות.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

מינון וניהול

טבליות גטיפלוקסצין צברו פופולריות רבה יותר מאשר התמיסה המשמשת לטפטוף תוך ורידי. ניתן ליטול את הטבליות בכל עת, צריכת מזון אינה משפיעה על יעילותן. יש לבלוע את הטבליות בשלמותן עם מים.

עבור רוב הפתולוגיות הזיהומיות, גטיפלוקסצין נקבע במינון של 400 מ"ג ליום. ניתן ליטול את המינון היומי בבת אחת, כפי שמומלץ לזיבה לא מסובכת, או לחלק אותו ל-2 מנות של 0.2 גרם.

מהלך הטיפול נמשך בדרך כלל 10 ימים. במקרה של סינוסיטיס חריפה, הטיפול יכול להימשך עד שבועיים.

טיפול בדלקת שלפוחית השתן דורש מינון יומי נמוך יותר (0.2 גרם) ומשך טיפול נמוך יותר (3 ימים).

עבור חולים עם תפקוד כלייתי לקוי, נדרשת התאמת מינון במהלך טיפול ארוך טווח או מתן פעמיים ביום.

תמיסת עירוי בבקבוקונים (1 מ"ל - 2 מ"ג גטיפלוקססין) משמשת למתן תוך ורידי איטי בפתולוגיות קשות, וכן אם לא ניתן לבצע טיפול באמצעות טבליות. זמן הטפטוף הוא שעה אחת. ניתן לתת את התמיסה פעם ביום. ניתן לערבב את התמיסה עם תמיסת דקסטרוז 5%, תמיסת נתרן כלורי 0.9%, תמיסת רינגר. בדיקת סבילות עורית היא חובה.

עבור דלקת שלפוחית השתן וזיבה, עירוי יחיד של התרופה במינון של 400 מ"ל מספיק. לטיפול בפתולוגיות אחרות, טפטפות ניתנות פעם ביום במשך 7-10 ימים.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

השתמש גטיפלוקסצין במהלך ההריון

לאנטיביוטיקה "גטיפלוקסצין" יכולת חדירה טובה, והיא נמצאת ברקמות ובנוזלים שונים. לפיכך, היא יכולה לחדור את מחסום השליה המגן, להיכנס לגוף העובר, מה שעלול לגרום נזק בלתי הפיך. ניתן לצפות לאותן תוצאות אם גטיפלוקסצין נכנס לגוף התינוק עם חלב אם.

בהקשר לאמור לעיל, התרופה אסורה לשימוש בטיפול בנשים הרות ובנשים מניקות. אגב, היא גם אינה בשימוש ברפואת ילדים.

התוויות נגד

מלבד הריון, הנקה וילדות, כמו גם רגישות יתר למרכיבים העיקריים והעזריים של Gatifloxacin, לתרופה אין התוויות נגד אחרות לשימוש.

יש להשתמש באנטיביוטיקה בזהירות בחולים הסובלים מסוכרת.

[ 27 ]

תופעות לוואי גטיפלוקסצין

ברוב המקרים, הופעת תופעות לוואי של התרופה אינה גורמת נזק משמעותי לבריאות המטופל ואינה מחייבת הפסקת התרופה. התסמינים הנפוצים ביותר במהלך טיפול בגטיפלוקסצין הם: בחילות, דלקת נרתיק, שלשולים, כאבי ראש וסחרחורת, כאב וגירוי באתר ההזרקה.

לעתים רחוקות יותר, מטופלים מתלוננים על הופעת תסמינים לא נעימים מ:

• מערכת הלב וכלי הדם (דפיקות לב, לחץ דם מוגבר),
• מערכת העיכול (כאבים אפיגסטריים, עצירות, הקאות, נפיחות, דלקת של ריריות הפה והקיבה, הופעת פריחות וכיבים בחלל הפה),
• מערכת השרירים והשלד (כאבי מפרקים, כאב ספסטי בשרירי הרגליים),
• מערכת העצבים (עלייה ברגישות וחרדה, הפרעות שינה, בלבול, רגישות גוף לקויה, רעידות וכו'),
• עור (יובש, גירוד ופריחות על העור, הזעת יתר),
• מטבוליזם (צמא עז, תסמונת בצקת, עלייה ברמת הסוכר בדם).

בנוסף, ניתן להבחין בתגובות אלרגיות, כאבים בחזה ובגב, צמרמורות, חום, קוצר נשימה, ראייה מטושטשת, טינטון, שינויים בתפיסת הטעם ודיסוריה. עם שימוש ממושך, הפרה של המיקרופלורה של הגוף אפשרית, לכן, במקביל לאנטיביוטיקה, נרשמות תרופות לשיקומה.

[ 28 ]

מנת יתר

אם התרופה משמשת במינונים גבוהים במשך זמן רב, התסמינים הבאים עשויים להופיע, המצביעים על מנת יתר של התרופה: בחילות והקאות, עייפות, נשימה רדודה ונדירה, רעידות בגוף, עוויתות, הכרה לקויה, פסיכוזה.

טיפול במנת יתר בנטילה דרך הפה כולל הוצאת שאריות התרופה מהקיבה. זה דורש גרימת הקאה או שטיפת הקיבה במים מומלחים קלות. לאחר מכן ניתן טיפול סימפטומטי.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במהלך הטיפול בגטיפלוקסצין, לא מומלץ לצרוך אלכוהול או תרופות המכילות אלכוהול. כמו כן, יש להימנע משימוש בגטיפלוקסצין באותה מערכת עם תרופות אחרות.

ספיגת האנטיביוטיקה מושפעת לרעה מנטילת נוגדי חומצה, קומפלקסים של ויטמינים ומינרלים, תכשירי אבץ ותרופות המכילות ברזל גופרתי. לכן, מומלץ לשמור על מרווח של שעתיים בין נטילת גטיפלוקסצין לבין התרופות הנ"ל.

שימוש בפלואורוקינולון בו זמנית עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) עלול להוביל לעלייה ברגישות מערכת העצבים המרכזית ולהופעת התקפים.

שימוש בו זמנית בגטיפלוקסצין ודיגוקסין מוביל לעיתים קרובות לעלייה בריכוז האחרון. לכן, יש להפחית את מינון התרופה הלבבית במהלך טיפול אנטיביוטי.

פרובנציד יכול להגביר את הזמינות הביולוגית של גטיפלוקסצין, דבר המחייב התאמת מינון של האנטיביוטיקה.

טיפול אנטיבקטריאלי לחולים עם סוכרת הנאלצים ליטול תרופות היפוגליקמיות צריך להתבצע תוך ניטור מתמיד של רמות הגלוקוז בדם.

יש לבצע ניטור קרישה במהלך טיפול בוורפרין וגטיפלוקסצין. פוטנציאל להגברה של פעילות נוגדת הקרישה.

יש לטפל בזהירות בחולים קשישים ובנשים עם פתולוגיות קרדיווסקולריות. קיים סיכון לפתח הפרעות קצב חדריות.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

תנאי אחסון

היצרן ממליץ לאחסן את התרופה בטמפרטורת החדר, הרחק מלחות וחום. יש להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר. בטמפרטורות אוויר מעל 25 מעלות, חיי המדף של החומר האנטיבקטריאלי עלולים לקצר עקב הידרדרות מוקדמת של התרופה.

יש להרחיק מהישג ידם של ילדים. התרופה אינה משמשת לטיפול בילדים, ולא נערכו מחקרים בתחום זה, כך שאפילו מינון נמוך של התרופה, שנלקח בשוגג על ידי ילד, עלול להוביל לתוצאות מסוכנות.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה באריזה המקורית בתנאים מתאימים הם שנתיים. אסור להשתמש באנטיביוטיקה לאחר תאריך התפוגה.

יש להשתמש בתמיסה מיד לאחר פתיחת הבקבוק. יש להשליך שאריות.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]