דוספטאלין

Duspatalin (mebeverine) היא תרופה המשמשת להקלה על תסמינים של תסמונת המעי הרגיז (IBS) והפרעות אחרות במערכת העיכול הקשורות לשרירים חלקים היפרטוניים.

מנגנון הפעולה של Mebeverine הוא חסימת תעלות סידן בשרירים החלקים של המעי, מה שמוביל להרפיה שלו. זה עוזר להפחית עוויתות, להפחית כאב ולשפר את חדירות המעיים.

Duspatalin נלקח בדרך כלל דרך הפה בצורה של טבליות או כמוסות. זה נלקח בדרך כלל לפני הארוחות או לפי הצורך לפי המלצת הרופא שלך.

אינדיקציות דוספטלינה

1. כאבי בטן ואי נוחות הקשורים לתסמונת המעי הרגיז (IBS).
2. עוויתות מעיים וכאבי קוליק.
3. תנועת מעיים לא מלאה ותסמינים אחרים הקשורים לתפקוד לקוי של המעי.

טופס שחרור

Duspatalin זמין בדרך כלל בצורה של טבליות או כמוסות למתן דרך הפה.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה:

   • אפקט נוגד עוויתות סלקטיבי: Mebeverine מרפה באופן סלקטיבי את השריר החלק של המעי מבלי להשפיע באופן משמעותי על תנועתיות מעיים תקינה. זה מאפשר לך להפחית עוויתות וכאבים נלווים מבלי להפריע לתפקוד מוטורי תקין.
   • חסימת תעלות נתרן: Mebeverine חוסמת תעלות נתרן בקרומי התא של תאי שריר חלק, וכתוצאה מכך לייצוב הממברנה ומניעת כניסת נתרן בלתי מבוקרת לתאים. זה מונע דה-פולריזציה והתכווצות של השריר החלק לאחר מכן.
   • אפקט אנטי-עווית: התרופה מפחיתה את הטונוס המוגבר ואת פעילות היפר-מוטורית של שרירי המעי החלקים, מה שעוזר להקל על תסמינים כגון כאב, התכווצויות ואי נוחות בבטן.

2. השפעות על מערכת העיכול:

   • הפחתת כאב ואי נוחות: על ידי הרפיית השריר החלק של המעי, Mebeverine עוזר להפחית כאב ואי נוחות הקשורים להפרעות תפקודיות של המעי.
   • אין השפעה על תנועתיות תקינה: בניגוד לכמה תרופות נוגדות עוויתות אחרות, מבוורין אינו מדכא תנועתיות תקינה של המעי, מה שמונע תופעות לוואי כגון עצירות או תנועת מעיים איטית.

3. השפעות קליניות:

   • שיפור במצב החולה: Mebeverine יעיל בטיפול בתסמונת המעי הרגיז (IBS) והפרעות תפקודיות אחרות של מערכת העיכול. המטופלים מציינים ירידה בעוצמת הכאב, ירידה בעוויתות ושיפור ברווחה הכללית.

4. יתרונות:

   • השפעות מערכתיות מינימליות: בשל הסלקטיביות של הפעולה על שרירי המעיים, ל-mebeverine יש תופעות לוואי מערכתיות מינימליות, מה שהופך אותו לבטוח לשימוש ארוך טווח.
   • ללא השפעות אנטי-כולינרגיות: ל-Mebeverine אין תכונות אנטי-כולינרגיות, ולכן הוא אינו גורם לתופעות לוואי כגון יובש בפה, טשטוש ראייה או אצירת שתן, האופייניות לכמה נוגדי עוויתות אחרים.

פרמקוקינטיקה

1. שאיבה:

   • לאחר מתן דרך הפה, מבוורין נספג במהירות ובשלמות ממערכת העיכול. פורמולציות בשחרור שונה, כגון כמוסות, מספקות שחרור ממושך של החומר הפעיל כדי לשמור על רמות פלזמה יציבות.

2. הפצה:

   • Mebeverine מופץ היטב ברקמות, במיוחד בשרירים החלקים של המעי, שם הוא מפעיל את השפעתו.
   • קשירת חלבון פלזמה היא כ-75%, מה שמצביע על קשירת חלבון מתונה.

3. מטבוליזם:

   • Mebeverine עובר חילוף חומרים אינטנסיבי בכבד באמצעות הידרוליזה של אסטרים, יצירת חומצה ורטרית ואלכוהול מבוורין.
   • למטבוליטים העיקריים אין פעילות תרופתית, מה שממזער את הסיכון לתופעות לוואי מערכתיות.

4. משיכה:

   • מטבוליטים של Mebeverine מופרשים בעיקר על ידי הכליות. כ-60% מהמטבוליטים מופרשים בשתן בצורה של חומצות קרבוקסיליות והגלוקרונידים שלהן.
   • חלק מהמטבוליטים עשויים להיות מופרשים במרה.

5. זמן מחצית חיים:

   • זמן מחצית החיים של Mebeverine ושל המטבוליטים שלו הוא כ-5-6 שעות, מה שמאפשר ליטול את התרופה 2 פעמים ביום בעת שימוש בקפסולות בשחרור שונה.

הוראות מיוחדות:

• מטופלים מבוגרים וחולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי:
  • אין צורך בהתאמת מינון לחולים מבוגרים או לחולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי, מה שהופך את Mebeverine לנוח לשימוש בקבוצות חולים אלו.
• אינטראקציות עם מזון:
  • צריכת מזון אינה משפיעה באופן משמעותי על ספיגת מבוורין, אך מומלץ ליטול את התרופה 20 דקות לפני הארוחות כדי להשיג את האפקט הטיפולי הטוב ביותר.

מינון וניהול

מינונים ושיטות מתן מומלצים תלויים בצורת השחרור.

כמוסות בשחרור מורחב (200 מ"ג):

• מינון מומלץ: כמוסה אחת (200 מ"ג) פעמיים ביום.
• הוראות שימוש: יש ליטול כמוסות שלמות, ללא לעיסה, עם כמות מספקת של מים (לפחות חצי כוס). מומלץ ליטול כמוסות 20 דקות לפני הארוחות (בוקר וערב).

טבליות (135 מ"ג):

• מינון מומלץ: טבליה אחת (135 מ"ג) שלוש פעמים ביום.
• הוראות שימוש: יש ליטול טבליות שלמות עם הרבה מים. מומלץ ליטול את הטבליות 20 דקות לפני הארוחות.

המלצות כלליות:

1. משך הטיפול:

   • משך מהלך הטיפול נקבע על ידי הרופא בנפרד בהתאם למצבו של המטופל ותגובתו לטיפול.
   • ניתן להמשיך בטיפול עד להשגת שיפור יציב במצב, ולאחר מכן מומלצת הפחתה הדרגתית במינון.

2. חסרה מנה:

   • אם אתה מתגעגע לקפסולה או טבליה, קח אותם בהקדם האפשרי. אם כמעט הגיע הזמן למנה הבאה, אל תכפיל את המינון, פשוט המשך ליטול את התרופה כרגיל.

3. הפסקת הטיפול:

   • ניתן להפסיק את התרופה בהדרגה כדי למנוע הישנות אפשרית של הסימפטומים. מומלץ להתייעץ עם רופא לגבי הפחתה הדרגתית של המינון.

הוראות מיוחדות:

• חולים עם אי ספיקת כליות או כבד: אין צורך בהתאמת מינון.
• מטופלים מבוגרים: אין צורך בהתאמת מינון.
• נשים בהריון ונשים מניקות: השימוש בתרופה צריך להיות מוסכם עם רופא.

לוח זמנים משוער של ניהול:

קפסולות בשחרור מורחב:

• בבוקר: כמוסה אחת 20 דקות לפני ארוחת הבוקר.
• בערב: כמוסה אחת 20 דקות לפני ארוחת הערב.

טאבלטים:

• בבוקר: טבליה אחת 20 דקות לפני ארוחת הבוקר.
• יום: טבליה אחת 20 דקות לפני ארוחת הצהריים.
• בערב: טבליה אחת 20 דקות לפני ארוחת הערב.

השתמש דוספטלינה במהלך ההריון

שאלת בטיחותו בעת שימוש במהלך ההריון חשובה כדי למנוע סיכונים אפשריים לאם ולעובר.

יעילות ובטיחות

1. טיפול בהפרעות תפקודיות במערכת העיכול: מחקרים מראים שדוספטלין יעיל בטיפול בעוויתות שלאחר כריתת כיס. זה מפחית את הסימפטומים של כאבי בטן ודיספפסיה, מנרמל את התדירות והעקביות של הצואה, מה שמשפר את איכות החיים של החולים (Maev et al., 2018).
2. השפעה על הכליות והעובר: מחקר על חולדות לבנות הראה כי Mebeverine יכול לגרום לשינויים היסטולוגיים בכליות של חולדות הרות ועוברים שלהן בשימוש ממושך במהלך ההריון. נתונים אלו מדגישים את הצורך בשימוש זהיר בתרופה ובהתייעצות עם רופא לפני השימוש בה (Al-Essawi et al., 2022).
3. מטבוליזם ויציבות: Mebeverine עובר חילוף חומרים מהיר בגוף, מה שהופך אותו כמעט בלתי ניתן לזיהוי בפלסמה בדם. המטבוליטים העיקריים של Mebeverine כוללים חומצה דה-מתיל-מבברית (DMAC) ונגזרות אחרות שעשויות להשפיע על ההשפעה הפרמקולוגית של התרופה (Moskaleva et al., 2019).

התוויות נגד

התוויות נגד מוחלטות:

1. רגישות יתר:

   • רגישות יתר או אלרגיה ל-mebeverine או לכל מרכיב אחר של התרופה. אם המטופל חווה בעבר תגובות אלרגיות לתרופה זו, השימוש בה אסור בהחלט.

2. גיל עד 18 שנים:

   • התרופה אינה מומלצת לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שכן הנתונים על בטיחות ויעילות בקבוצת גיל זו מוגבלים.

התוויות נגד יחסיות:

1. הריון והנקה:

   • הריון: השימוש במבברין במהלך ההריון אפשרי רק במקרים של צורך קיצוני ותחת פיקוח קפדני של רופא. הנתונים על בטיחות התרופה בנשים בהריון מוגבלים.
   • הנקה: לא ידוע אם מבוורין מופרש בחלב אם, ולכן השימוש בו במהלך ההנקה אינו מומלץ. אם יש צורך בטיפול, יש לשקול הפסקת הנקה.

2. הפרעה חמורה בתפקוד הכבד או הכליות:

   • חולים עם ליקוי חמור בכבד או בכליות צריכים להשתמש במבוורין בזהירות ותחת השגחה רפואית.

הוראות מיוחדות:

• חולים עם פורפיריה:
  • אין נתונים על השימוש ב-mebeverine בחולים עם פורפיריה, ולכן השימוש בו בחולים כאלה אינו מומלץ.

תופעות לוואי דוספטלינה

תופעות לוואי אפשריות:

1. תגובות אלרגיות:

   • פריחות בעור
   • גירוד
   • כוורות (אורטיקריה)
   • אנגיואדמה (אנגיואדמה), שהיא נפיחות של הפנים, השפתיים, הלשון או הגרון שעלולה לגרום לקשיי נשימה ודורשת טיפול רפואי מיידי
   • תגובות אנפילקטיות (נדיר מאוד)

2. מערכת העיכול:

   • בחילה
   • שלשול
   • עצירות
   • כאבי בטן

3. מצד מערכת העצבים:

   • כאב ראש
   • סחרחורת (נדיר)

4. מערכת לב וכלי דם:

   • דפיקות לב (דופק מהיר) (נדיר מאוד)

הערות:

• נדירות של תופעות לוואי: באופן כללי, מבוורין נסבל היטב ותופעות לוואי חמורות נדירות.
• תגובה אינדיבידואלית: התגובה לתרופה עשויה להשתנות בנפרד, וחלק מהחולים עלולים לחוות תופעות לוואי שאינן מופיעות למעלה. אם מופיעים תסמינים חריגים או חמורים, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.

מנת יתר

1. ממערכת העצבים המרכזית:

   • התרגשות
   • סחרחורת
   • כאב ראש

2. מערכת לב וכלי דם:

   • טכיקרדיה (דופק מהיר)

3. מערכת העיכול:

   • בחילה
   • הקאות
   • שלשול

4. תגובות אלרגיות:

   • פריחה
   • גירוד
   • כוורות

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציות בין תרופתיות:

1. תרופות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית:

   • למרות של-mebeverine עצמו אין השפעות מרכזיות משמעותיות, שימוש בו זמנית עם תרופות הרגעה, תרופות נוגדות דיכאון או נוגדי פרכוסים עשוי לדרוש מעקב אחר המטופל לגבי השפעות הרגעה אפשריות מוגברות או תגובות מרכזיות אחרות.

2. תרופות אנטי-כולינרגיות:

   • ל-Mebeverine אין תכונות אנטי-כולינרגיות, אך באופן תיאורטי, השילוב שלו עם תרופות אנטי-כולינרגיות אחרות עשוי להגביר את ההשפעה האנטי-עוויתית על המעיים, מה שעלול לדרוש התאמת מינון וניטור.

3. תרופות אנטי פטרייתיות (לדוגמה, ketoconazole):

   • לא ידועות אינטראקציות משמעותיות בין Mebeverine ותרופות אנטי-פטרייתיות, אך קטוקונאזול עשוי לשנות את חילוף החומרים של תרופות מסוימות. יש לשקול אינטראקציות פוטנציאליות ולעקוב אחר המטופל במהלך טיפול משולב.

4. תרופות המשפיעות על מערכת העיכול:

   • Mebeverine עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות המשפיעות על תנועתיות המעיים. זה עשוי לכלול פרוקינטיקה (למשל metoclopramide), אשר עשויה להיות בעלת השפעות מנוגדות על תנועתיות המעיים.

אינטראקציות עם מזון ואלכוהול:

1. אוכל:

   • למזון אין השפעה משמעותית על הספיגה והיעילות של Mebeverine. מומלץ ליטול Duspatalin 20 דקות לפני הארוחות כדי להשיג אפקט מיטבי.

2. אלכוהול:

   • אלכוהול עלול להגביר את תופעות הלוואי של Mebeverine, כגון סחרחורת והרגעה. מומלץ להימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול בדוספטלין.