אורסוליב

כמוסות אורסוליב הן תרופות הנרשמות לפתולוגיות של מערכת המרה - מחלות של הכבד ומערכת המרה. אורסוליב שייך לקטגוריה של חומרים ליפוטרופיים.

אינדיקציות אורסוליבה

ניתן להשתמש באורסוליב:

• במקרה של אבני מרה עם כולסטרול שליליות רדיולוגית שקוטרן אינו עולה על 1.5 ס"מ (עם כיס מרה תקין);
• עבור דלקת קיבה עם ריפלוקס מרה;
• בשחמת מרה ראשונית בשלב הפיצוי;
• להפרעות בדרכי המרה והכבד על רקע סיסטיק פיברוזיס ברפואת ילדים (ילדים בגילאי 6-18 שנים).

טופס שחרור

אורסוליב מיוצר בצורת כמוסות. הכמוסות צפופות, קלות (כמעט לבנות, גודל 0), ובתוכן גרגירי אבקה לבנים.

כמוסות אורסוליב ארוזות בצלחת שלפוחית של 10 יחידות. קופסת קרטון מכילה חמש צלחות שלפוחית.

החומר הפעיל הוא חומצה אורסודאוקסיכולית.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה אורסוליב עשוי להימצא בהפרשות מרה של אדם בריא - בכמויות קטנות.

לאחר נטילת הקפסולה באופן פנימי, אורסוליב מפחית את ריכוז הכולסטרול במרה, פוגע בספיגתה בחלל המעי וחוסם את שחרור הכולסטרול בצינורות המרה. ככל הנראה, כתוצאה מפיזור הכולסטרול ויצירת צורות גבישיות נוזליות, מתרחש ריכוך איטי של אבני מרה.

מקובל בקרב רוקחים כי הצלחתו של אורסוליב בטיפול במחלות כבד ומרה נובעת מהחלפה חלקית של חומצות מרה רעילות ליפופיליות בחומצה הידרופילית לא רעילה, שהיא החומר הפעיל של אורסוליב. זה מוביל להאצת פעילות ההפרשה של תאי הכבד ולהפעלת מנגנוני בקרה חיסוניים.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר נטילת קפסולת אורסוליב, החומר הפעיל נספג היטב במעיים באמצעות הובלה אקטיבית ופסיבית. שיעור הספיגה מוערך ב-60-80%.

לאחר תהליכי הספיגה, מתרחשת צימוד מוחלט של חומצת מרה עם מספר חומצות אמינו, בפרט עם גליצין וטאורין. הפרשה מתרחשת דרך המרה.

מדדי הסליקה במהלך המעבר הראשון יכולים להיות 60%.

בהתאם לכמות היומית של אורסוליב ולמידת תפקוד הכבד הלקוי, החומר הפעיל מצטבר בהפרשות מרה. כמו כן, מתגלה ירידה יחסית ברמתן של חומצות אחרות, ליפופיליות יותר.

תחת השפעת הפלורה המיקרוביאלית במעי, נצפה פירוק לא שלם של החומר הפעיל. אחד מתוצרי הפירוק נחשב הפטוטוקסי ויכול להוביל לשינויים בפרנכימה של הכבד, כפי שאושר בניסויים בבעלי חיים. בבני אדם, רק כמות קטנה של הרכיב הרעיל נספגת, אשר לאחר מכן מושבתת לחלוטין בכבד.

זמן מחצית החיים הביולוגי של החומר הפעיל אורסוליב יכול להיות 3.5-5.8 ימים.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

מינון וניהול

ניתן לרשום אורסוליב כמעט בכל גיל.

• כדי לרכך אבני מרה שמקורן בכולסטרול, נקבעים כ-10 מ"ג של אורסוליב לכל ק"ג ממשקל הגוף של המטופל:
  • משקל עד 60 ק"ג - שתי כמוסות של אורסוליב;
  • משקל מ-60 עד 80 ק"ג - שלוש כמוסות של אורסוליב;
  • משקל מ-80 עד 100 ק"ג - ארבע כמוסות של אורסוליב;
  • משקל עולה על 100 ק"ג - חמש כמוסות של אורסוליב.

קפסולות אורסוליב נלקחות מדי יום בלילה במשך 6-24 חודשים. אם לא מתגלה תוצאה חיובית של הטיפול תוך שנה, אזי הטיפול באורסוליב מופסק.

• לטיפול בדלקת קיבה עקב ריפלוקס מרה, כמוסה אחת של אורסוליב ניתנת מדי יום בלילה למשך שבועיים. במידת הצורך, הרופא יכול לבצע טיפול חוזר.
• כדי לחסל את הסימנים של שחמת מרה ראשונית, נקבעות שלוש עד שבע כמוסות של אורסוליב, בהתאם למשקל המטופל (כ-14 מ"ג/ק"ג משקל). במהלך שלושת החודשים הראשונים של הטיפול, אורסוליב נלקח לאורך כל היום, תוך חלוקת המינון לשלוש פעמים. לאחר שיפור מדדי המעבדה של תפקודי הכבד, ניתן לעבור ליטול אותו פעם ביום בלילה. יש לבלוע את הכמוסות מבלי למעוך אותן או לפתוח אותן. אם מופיע גירוד בעור במהלך הטיפול, המינון מופחת באופן זמני, והן ממשיכות לעלייה הדרגתית בכמות התרופה.
• ברפואת ילדים עבור סיסטיק פיברוזיס, המינון לילדים בגילאי 6-18 צריך להיות 20 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום, מחולק ל-2-3 מנות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-30 מ"ג לק"ג ליום.

[ 11 ]

השתמש אורסוליבה במהלך ההריון

ניסויים שנערכו בעבר בבעלי חיים לא הדגימו את השפעת אורסוליב על יכולת הרבייה של הגוף. עם זאת, מחקרים דומים לא נערכו בבני אדם.

יש מעט מאוד מידע על האפשרות להשתמש באורסוליב לטיפול בחולות בהריון. במחקר ההשפעה של אורסוליב על בעלי חיים, התגלתה רעילות רבייה של התרופה בשלב הראשוני של ההריון. לאור זאת, מומחים אינם יכולים להמליץ על אורסוליב לשימוש בחולות בהריון. יתר על כן, לפני תחילת הטיפול, כל הנשים בגיל הפוריות צריכות לשלול הריון ולפנות לשימוש באמצעי מניעה אמינים (עדיף להשתמש באמצעי מניעה לא הורמונליים או במוצרים עם תכולה מינימלית של אסטרוגנים).

נטילת אורסוליב במהלך הנקה מותרת, מכיוון שהתרופה חודרת לחלב אם בכמויות זניחות ואינה יכולה להשפיע לרעה על גוף הילד.

התוויות נגד

השימוש באורסוליב אינו מומלץ:

• אם אתה נוטה לאלרגיות להרכב של אורסוליב;
• בנוכחות דלקת חריפה במערכת המרה;
• עם צינורות מרה חסומים;
• עבור כאבי כבד רגילים;
• במקרה של הסתיידויות רדיואקטיביות בכיס המרה;
• עם תפקוד התכווצות לקוי של כיס המרה;
• במקרה של פורטואנטרוסטומיה כושלת, או במקרה של פגיעה בזרימת מרה באטרזיה אצל ילדים.

תופעות לוואי אורסוליבה

שכיחות תופעות הלוואי נמוכה יחסית. לעיתים רחוקות, ניתן לראות את התסמינים הלא רצויים הבאים:

• שלשול או מעבר של צואה נוזלית למחצה;
• כאב באזור הבטן ובאזור הקרנת הכבד.

מקרים של הסתיידות אבני מרה ומעבר של צירוזיס כבד קיימת לשלב מפוצה (עם החלמה חלקית בסוף הטיפול) נצפו לעיתים רחוקות ביותר.

מנת יתר

ההסתברות למנת יתר של אורסוליב אינה משמעותית, אך היא קיימת. לרוב, לאחר נטילת מינונים מוגזמים של אורסוליב, נצפית שלשול, שבגללו הרכיבים הפעילים של התרופה מופרשים במהירות מהגוף עם הצואה.

אם מופיע שלשול, כמות האורסוליב הנלקחת מופחתת, ואם השלשול לא מפסיק, התרופה מופסקת.

לא ננקטים אמצעים מיוחדים במקרה של מנת יתר. במקרים מסוימים, ניתן להשתמש בתרופות סימפטומטיות, כמו גם בצריכת נוזלים כמויות גדולות כדי לנטרל חוסר איזון בין מים לאלקטרוליטים.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא מומלץ ליטול אורסוליב בשילוב עם נוגדי חומצה, עם התרופות כולסטירמין, כולסטיפול, סמקטה, אלמגל, מכיוון שתרופות אלו פוגעות בספיגת חומצה אורסודאוקסיכולית בחלל המעי. אם שימוש משולב בתרופות הוא בלתי נמנע, יש לשמור על מרווח של 120 דקות בין השימוש בהן.

אורסוליב עלול להשפיע על ספיגת הציקלוספורין בחלל המעי. בשילוב כזה, יש לנטר את רמת הציקלוספורין בדם, ובמידת הצורך, לשנות את המינון.

אצל חלק מהחולים, נטילת אורסוליב עלולה לפגוע בספיגת הציפרופלוקסצין.

השילוב של אורסוליב ורוזובסטטין עלול להוביל לעלייה בריכוז הרוזובסטטין בסרום.

ידוע כי אורסוליב מפחית את הריכוז המרבי של ניטרנדיפין בסרום בחולים עם תפקוד כבד וכליות תקין.

יש לעקוב אחר מצבו של המטופל במהלך טיפול בו זמנית באורסוליב ובניפדיפין. במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך להגדיל את מינון הניפדיפין.

מצביעים על היחלשות ההשפעה הטיפולית של דפסון בשילוב עם אורסוליב.

תרופות מבוססות אסטרוגן, כמו גם חומרים לנרמול רמות הכולסטרול בדם, עלולים להגביר את הפרשת הכולסטרול בכבד ולהגביר את הסיכון להיווצרות אבנים במערכת המרה.

[ 12 ], [ 13 ]

תנאי אחסון

מומלץ לאחסן את אורסוליב באריזה, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורות הנעות בין 18+ ל-25+ מעלות צלזיוס.

[ 14 ]

חיי מדף

אורסוליב מאוחסן למשך שנתיים, מוגבל לתאריך המצוין על האריזה.