בודנופאלק

Budesonide, הידועה בשם המסחרי Budenofalk, היא תרופה קורטיקוסטרואידית הנמצאת בשימוש נרחב לטיפול במחלות דלקתיות שונות, במיוחד מחלות של דרכי הנשימה והמעיים. Budesonide עוזר להפחית דלקת, מה שמוביל להקלה בתסמינים.

Budesonide הוא בעל השפעה אנטי דלקתית על ידי דיכוי ייצור של מתווכים דלקתיים בגוף. פעולה זו מושגת בזכות יכולתה לחדור לתאים ולהשפיע על מסלולים גנטיים שונים השולטים בתהליכים דלקתיים.

אינדיקציות בודנופאלק

בודנופלק (בודזוניד) משמש לטיפול במחלות דלקתיות שונות, כולל פרוקטיטיס כיבית (כרונית) ודלקת כיבית (כרונית) רקטוסיגמואידית. במקרה זה, השימוש בבודזוניד מכוון להפחתת הדלקת ולהפחתת הסימפטומים של מחלות אלו, כגון כאב, גירוד, אי נוחות, דימום ושלשולים.

דלקת בפי הטבעת (פרוקטיטיס) ובפי הטבעת יחד עם המעי הגס הסיגמואידי (רקטוסיגמואידיטיס) עלולה לגרום לאי נוחות משמעותית ולהפחית את איכות החיים של החולה. Budenofalk, בהיותה תרופת גלוקוקורטיקוסטרואידים, עוזרת להפחית דלקת ולהפחית את הסימפטומים של מחלות אלו.

טופס שחרור

1. תרסיס לשאיפה: זהו תרסיס מדורג שנשאף דרך משאף. תרסיס שאיפה מאפשר לבודזוניד להגיע ישירות לריאות, שם הוא מפעיל את השפעתו.
2. אבקת אינהלציה: זוהי גם צורה של משאף, אך במקום תרסיס היא מכילה אבקת בודסוניד, הנשאפת באמצעות מכשיר אינהלציה.
3. תמיסת אינהלציה: יצרנים מסוימים עשויים לייצר בודזוניד כתמיסה, אשר לאחר מכן נשאף באמצעות מכשיר מיוחד.

פרמקודינמיקה

1. אפקט אנטי דלקתי: לבודזוניד יש השפעה אנטי דלקתית בדרכי הנשימה על ידי הפחתת הדלקת והנפיחות של הקרום הרירי. זה מדכא את הייצור של מתווכים דלקתיים כמו פרוסטגלנדינים וליקוטריאנים, וגם מפחית את חדירתם של תאים דלקתיים לרקמות.
2. אפקט אנטי-אלרגי: Budesonide מסייע להפחית את הרגישות של דרכי הנשימה לאלרגנים שונים, מה שמפחית את הסיכון לתגובות אלרגיות והתקפי אסתמה.
3. הפחתת הפרשת ריר: Budesonide מפחית את ייצור הריר בדרכי הנשימה, מה שעוזר להפחית את קשיי הנשימה ולשפר את תפקוד הריאות.
4. פעולה מקומית: Budesonide פועל באופן מקומי בדרכי הנשימה, מה שמפחית את הסבירות לתופעות לוואי מערכתיות האופייניות לשימוש מערכתי בגלוקוקורטיקוסטרואידים.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: ניתן לתת Budesonide במגוון דרכים, כגון שאיפה, המספקת משלוח ישיר של התרופה לריאות, או מתן פומי לחשיפה מערכתית. לאחר שאיפה, הוא נספג במהירות וביעילות מהריאות לתוך מחזור הדם המערכתי.
2. תפוצה: לבודזוניד יש זיקה גבוהה לחלבוני פלזמה (כ-85-90%), מה שאומר שרוב התרופה קשורה לחלבוני דם. זה גם יכול להיות מופץ במהירות לתוך רקמות הגוף, כולל הריאות.
3. מטבוליזם: Budesonide עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד ליצירת מטבוליטים פעילים, כולל 16α-hydroxyprednisolone. למטבוליטים אלה יש פחות פעילות ביולוגית בהשוואה לבודזוניד.
4. הפרשה: רוב הבודזוניד ומטבוליטים שלו מופרשים דרך הכליות בצורה של מצומדים, כמו גם דרך מרה.
5. זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של בודזוניד הוא כ-2-3 שעות, מה שאומר שהתרופה עוברת חילוף חומרים במהירות ומופרשת מהגוף.

מינון וניהול

לטיפול במחלות מעי דלקתיות:

1. כמוסות בשחרור מבוקר למתן דרך הפה:
   • מבוגרים (כולל קשישים): המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 9 מ"ג פעם ביום בבוקר לפני ארוחת הבוקר. משך הטיפול עשוי להשתנות בהתאם לתגובה לטיפול ולהמלצות הרופא שלך. מינון התחזוקה עשוי להיות מופחת בהתאם לתמונה הקלינית.
   • ילדים: צורת כמוסת Budesonide אינה מומלצת בדרך כלל לטיפול במחלות מעי דלקתיות בילדים, עקב אין מספיק נתונים על בטיחות ויעילות.

לטיפול במחלות דרכי הנשימה:

1. בודזוניד בשאיפה:
   • מבוגרים וילדים מעל גיל 12: המינון ההתחלתי הרגיל הוא 200 מק"ג עד 400 מק"ג פעמיים ביום. המינון המרבי יכול להגיע ל-1600 מק"ג ליום, בהתאם לחומרת המצב.
   • ילדים 6 עד 12 שנים: המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 100 מק"ג עד 200 מק"ג פעמיים ביום. המינון המרבי בדרך כלל אינו עולה על 400 מק"ג פעמיים ביום.

הוראות ספציפיות:

• יש ליטול את התרופה באופן קבוע גם בהיעדר תסמינים, שכן השפעתה היא בעיקר בטווח הארוך.
• לא מומלץ להפסיק בפתאומיות את נטילת התרופה מבלי להתייעץ עם הרופא שלך, מכיוון שהדבר עלול להחמיר את התסמינים.
• בשימוש בטופס השאיפה, חשוב להשתמש במשאף בצורה נכונה ולטפל בו באופן קבוע כדי למנוע זיהומים ולהבטיח את המינון הנכון של התרופה.

השתמש בודנופאלק במהלך ההריון

1. קטגוריית סיכון של ה-FDA:

   • Budesonide מסווג כתרופה בקטגוריה B לשימוש במהלך הריון. המשמעות היא שמחקרים בבעלי חיים לא הראו שום סיכון לעובר, אך לא נערכו מחקרים מבוקרים בנשים הרות.

2. נתוני מחקר:

   • נתונים זמינים ממחקרים קליניים ומעקב לאחר השיווק מצביעים על כך שחשיפה סיסטמית של העובר עם בודסוניד בשאיפה נמוכה בדרך כלל. זה נובע מזמינות ביולוגית נמוכה ומטבוליזם אינטנסיבי של התרופה במהלך המעבר הראשון בכבד.

3. שימוש במהלך הריון:

   • אם יש צורך להשתמש בבודנופאלק במהלך ההיריון, חשוב להקטין את המינון למינימום היעיל ולנטר בקפידה את מצב האישה ההרה והעובר. עבור מחלות כמו אסטמה או קוליטיס כיבית, שמירה על שליטה במחלות עשויה להיות חשובה יותר מהסיכונים הפוטנציאליים של שימוש בבודזוניד, שכן החמרה של מחלות אלו עלולה להוות איום גדול יותר על בריאות האם והעובר.

4. חלופות וניטור:

   • תמיד כדאי לשקול טיפולים חלופיים שעשויים להיות בטוחים יותר במהלך ההריון. עם זאת, אם הבחירה נופלת על budesonide, יש צורך במעקב רפואי קבוע אחר מצב האישה ההרה והעובר.

התוויות נגד

1. אי סבילות אינדיבידואלית או תגובה אלרגית: אנשים עם אי סבילות אינדיבידואלית ידועה לבודזוניד או למרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
2. לאחר היסטוריה של שימוש בתחמוצת חנקן: מטופלים שחוו תגובה לתרופות המכילות תחמוצות חנקן צריכים להשתמש בבודזוניד בזהירות.
3. זיהומים בדרכי הנשימה: לא מומלץ להתחיל או להמשיך בטיפול בבודזוניד במהלך החמרה של דלקות בדרכי הנשימה, מכיוון שהדבר עלול לסבך את תהליך הטיפול.
4. ניתוח נשימתי אחרון: יתכן ש-Budesonide אסור בחולים שעברו ניתוח נשימתי לאחרונה, מכיוון שהוא עלול לעכב את ריפוי הפצעים ולהגביר את הסיכון לזיהום.
5. צורה חמורה של אסתמה חריפה של הסימפונות: במקרה של אסתמה חריפה של הסימפונות הדורשת טיפול רפואי חירום או אשפוז בבית חולים, השימוש בבודזוניד עשוי להיות לא מספיק או אפילו התווית נגד.
6. הריון והנקה: יש להעריך את הבטיחות של בודזוניד במהלך ההריון וההנקה על ידי רופא, וההחלטה להשתמש בו צריכה להתקבל תוך התחשבות בתועלת לאם ובסיכונים הפוטנציאליים לעובר. או ילד.
7. ילדים: ניתן להשתמש ב-Budesonide בילדים, אך המינון חייב להיקבע על ידי רופא, והשימוש חייב להתבצע בפיקוחו.

תופעות לוואי בודנופאלק

1. הפרעות במערכת העיכול:

   • צרבת
   • בחילה
   • הקאות
   • כאבי בטן
   • שלשול או עצירות

2. הפרעות עור:

   • פריחה
   • גירוד
   • אדמומיות של העור
   • עור יבש

3. הפרעות במערכת העצבים:

   • כאב ראש
   • סחרחורת
   • עצבנות
   • נדודי שינה

4. הפרעות שרירים ושלד:

   • חולשת שרירים
   • רועד

5. אחרים:

   • תיאבון מוגבר
   • נפיחות

מנת יתר

1. תסמונת קושינג: כוללת היפרקורטיזוליזם, המתבטא בצורה של תיאבון מוגבר, עלייה במשקל, שומן בגוף, אוסטאופורוזיס, כמו גם יתר לחץ דם והיפרגליקמיה.
2. ירידה בתפקוד האדרנל: בשימוש ארוך טווח במינונים גבוהים, עלולה להתפתח תסמונת אי ספיקת יותרת הכליה, במיוחד אם הטיפול מופסק בפתאומיות.
3. היפרגליקמיה: גלוקונאוגנזה מוגברת ועלייה נלווית ברמות הגלוקוז בדם.
4. יתר לחץ דם: לחץ דם מוגבר.
5. אוסטאופורוזיס: הידרדרות בצפיפות המינרלים של העצם.
6. דיכוי חיסוני: סיכון מוגבר לזיהומים עקב ירידה בתגובה החיסונית של הגוף.
7. אי ספיקת גלוקוקורטיקוסטרואידים אם הטיפול הופסק בפתאומיות: עלולים להתפתח תסמינים הקשורים לאי ספיקת יותרת הכליה, כגון חולשה, אדישות, אנורקסיה, בחילות, הקאות, יתר לחץ דם ואפילו הלם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. קורטיקוסטרואידים בשאיפה ותרופות אחרות לאסטמה או COPD: עלולה להתרחש השפעות סטרואידים מערכתיות בשימוש במקביל עם קורטיקוסטרואידים אחרים, במיוחד קורטיקוסטרואידים בשאיפה. חשוב להימנע מלרשום במקביל מינונים גבוהים של קורטיקוסטרואידים בשאיפה מבלי להתייעץ עם הרופא שלך.
2. תרופות אנטי-פטרייתיות: תרופות אנטי-פטרייתיות של אזול כגון קטוקונאזול, איטראקונאזול ואחרות עלולות להגביר את ריכוזי הבודזוניד בדם, מה שעלול לגרום להגברת תופעות לוואי מערכתיות של קורטיקוסטרואידים.
3. מעכבי משאבת פרוטון (PPIs): שימוש ב-PPI כגון אומפרזול, esomeprazole, lansoprazole וכו' עלול להפחית את חילוף החומרים של budesonide בכבד, להוביל לעלייה בריכוזו בדם ואולי להגברת השפעות מערכתיות.
4. תרופות אנטי דלקתיות: אין ליטול תרופות המגבירות את הסיכון לכיבים או דימומים, כגון NSAIDs (למשל, איבופרופן, דיקלופנק), ללא התייעצות עם רופא, שכן קורטיקוסטרואידים עלולים להגביר את הסיכון לתופעות לוואי על מערכת העיכול.
5. תרופות המשפיעות על ההשפעה של קורטיקוסטרואידים: תרופות מסוימות יכולות להגביר או להפחית את ההשפעות של קורטיקוסטרואידים. לדוגמה, תרופות נוגדות דיכאון או תרופות אנטי אפילפטיות עשויות להפחית את היעילות של קורטיקוסטרואידים.

תנאי אחסון

תנאי האחסון של Budenofalk (budesonide) עשויים להשתנות בהתאם לצורת המינון שלו (למשל תרחיף אינהלציה, טבליות, כמוסות וכו') וליצרן. עם זאת, בדרך כלל מומלץ לאחסן אותו במקום יבש בטמפרטורה של 15°C עד 30°C, מוגן מפני אור ולחות.