ברוטק

ברוטק היא תרופה המכילה פנוטרול, מגרה סלקטיבי של קולטנים β-2-אדרנרגיים, הממוקמים בעיקר בתוך צינורות הנשימה.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות ברוטקה

הוא משמש לחיסול המחלות הבאות:

• פתולוגיה ריאתית חסימתית כרונית;
• עוויתות סימפונות המלוות אסתמה;
• היצרות דרכי הנשימה הניתנת לטיפול;
• צורה חסימתית של ברונכיט בעלת אופי כרוני;
• אמפיזמה ריאתית;
• כדי למנוע התפתחות אסתמה כתוצאה מפעילות גופנית.

טופס שחרור

המוצר משוחרר כתמיסה לשאיפה, הנמצאת בבקבוקי טפטפות מזכוכית בנפח של 20 מ"ל (1 מ"ל שווה ערך ל-20 טיפות). יש בקבוק אחד כזה בתוך הקופסה.

ניתן לייצר אותו גם כתרסיס לשאיפות מדודות, במיכלים עם פיה, בנפח של 10 מ"ל (כ-200 התזות). האריזה מכילה מיכל אחד עם תרסיס.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של ברוטק מקדם הרפיה של השרירים החלקים של כלי הדם עם הסמפונות, ובכך מונע התפתחות של ביטויים ברונכוספסטיים המתרחשים, למשל, עם אסתמה של הסימפונות.

היצרות של לומן הסימפונות מושגת עקב השפעת היסטמין עם מתכולין, ובנוסף לכך, אוויר קר ואלרגנים חיצוניים שונים (בתגובה לביטויים של רגישות יתר מיידית).

לאחר שנכנס למערכת הדם האזורית, פנוטריאול מעכב את תהליך שחרור מוליכים דלקתיים פעילים ממסטוציטים (בזופילים שחדרו לרקמות). השפעה זו היא שקובעת את ההשפעה הרפואית של התרופה בטיפול בחסימת סימפונות.

הבסיס הביוכימי להשפעתו של הרכיב הפעיל הוא האינטראקציה שלו עם חלבון GS, אשר מגרה את פעילות אדנילט ציקלאז התא. התגובה לכך היא עלייה בתהליכי הקישור ל-cAMP, שהוא שליח משני. השליח מגרה את פעילותו של חלבון קינאז מסוג A, המסייע בזרחון חלבוני מטרה הנמצאים בתוך תאי שריר חלק.

כתוצאה מכך, ישנה השבתה של שרשראות מיוזין קלות (אחד המרכיבים העיקריים של סיבי שריר) ופתיחת תעלות אשלגן מהירות, מה שמביא להרפיה של השרירים החלקים בתוך צינורות הנשימה, כמו גם של מיטת כלי הדם.

כמו כן, יש לזכור כי β-אדרנורצפטורים ממוקמים גם בתוך שריר הלב, ולכן ההשפעה של המרכיב הפעיל של התרופה נצפית גם בתוך שריר הלב ובמיטת כלי הדם המתאימה. במקביל, קצב הלב ועוצמתו עולים באופן משמעותי, וכתוצאה מכך זרימת הדם הראשית והמיקרו-מחזורית בתוך הרקמות ההיקפיות משופרת באופן ניכר.

למינונים גדולים של התרופה יש טווח פעילות רחב יותר. בין ההשפעות שהיא מייצרת:

• הגברת פונקציית MCC;
• דיכוי פעילות התכווצות הרחם;
• הפרעה בתהליכי גליקוגנוליזה וליפוליזה;
• ירידה בערכי אשלגן בפלזמה.

פרמקוקינטיקה

ברוטק מיועד לשימוש מקומי משום שניסויים קליניים של התרופה הראו כי השפעתה הטיפולית כמעט בלתי תלויה ברמת המרכיבים הפעילים שלה בסרום.

לאחר שאיפה, כ-10-30% מהרכיב הפעיל העיקרי מגיע לחלק התחתון של דרכי הנשימה. יתרת החומר המרוסס שוקעת בחלק העליון של מערכת הנשימה ובפה, או נבלעת, וכך חודרת למערכת העיכול. הזמינות הביולוגית של רכיב הפנוטרול היא כ-18-19%.

ספיגה מפני השטח של הריאה מתרחשת בשני שלבים. במהלך 11 הדקות הראשונות לאחר השאיפה, 30% מהמינון המופעל נספג בגוף, ולאחר מכן, במהלך 120 הדקות הבאות, השארית בצורת 70% מהחומר מתגברת על מחסומים פיזיולוגיים שונים, ועוברת לאזור הרקמות הרכות.

רמות שיא של התרופה בפלזמה הן 45.3 פיקוגרם/מ"ל. ערכים אלה נמדדים לאחר 15 דקות של שאיפה.

פנוטרול מופץ באופן שווה בגוף, בנפח של 1.9-2.7 ליטר/ק"ג. ניתן לתאר תכונה זו בצורה הטובה ביותר באמצעות סכמה פרמקוקינטית תלת-שלבית עם זמני מחצית חיים של 0.42 ו-14.3 דקות, וכן 3.2 שעות. בתוך זרם הדם, הרכיבים הפעילים מסונתזים עם חלבונים בכמות של 40-55% מהמינון המיועד.

הרכיב הפעיל עובר תהליכים מטבוליים המתרחשים בתוך הכבד או דפנות המעי באמצעות צימוד (או סולפונציה), ולאחר מכן היווצרות גלוקורונידים עם סולפטים.

לאחר שהתרופה עברה את כל שלבי המטבוליזם וביצעה את השפעתה הרפואית, הרכיב הפעיל מופרש בכמה דרכים. החלק העיקרי שלו מופרש עם המרה דרך חלל צינור העיכול, במהירות של כ-1.1-1.8 מ"ל/דקה. כ-15% מערכי רמת הסילוק הממוצעת הכוללת נובעים מפרשת הרכיב באמצעות סינון גלומרולרי (כ-0.27 ליטר/דקה). יחד עם זאת, מכיוון שהתרופה מסונתזת עם חלבונים, היא מופרשת גם באמצעות הפרשה צינורית.

מינון וניהול

שימוש בתמיסת שאיפה.

התרופה מיועדת לשימוש מקומי, ומשפיעה על הרקמות בתוך דרכי הנשימה. לפני השימוש, יש להמיס את החלק הנדרש של התרופה בתמיסת מלח (חל איסור מוחלט להשתמש במים מזוקקים לדילול) עד לקבלת נפח של 3-4 מ"ל.

יש לבצע שאיפה באמצעות מכשיר מיוחד לאוטולרנגולוגיה הנקרא אינבולייזר. בנוסף, ניתן להשתמש במכשירי שאיפת חמצן אחרים. קצב זרימת אוויר אופטימלי המכיל את הרכיב הרפואי הוא 6-8 ליטר/דקה. גודל המנות מתאים לנפחים הבאים: 20 טיפות הן 1 מ"ל של תמיסה, וטיפה אחת מכילה כ-50 מק"ג של פנוטרול הידרוברומיד.

גדלי מינון של תמיסת שאיפה:

• לילדים מתחת לגיל 6 במשקל של פחות מ-22 ק"ג, המינון הוא 0.05 מ"ל (שווה ערך ל-1 טיפה)/ק"ג, שלוש פעמים ביום. כמות התרופה לא תעלה על 0.5 מ"ל (שווה ערך ל-10 טיפות);
• לילדים בגילאי 6-12 שנים במשקל 22-36 ק"ג, המינון הוא 0.25-0.5 מ"ל של התרופה אם יש צורך לחסל בדחיפות סימנים של התכווצות סימפונות דחופה (נדרשות ארבע מנות ביום). ניתן להגדיל את המינון אם נצפות צורות חמורות של אסתמה סימפונות;
• למבוגרים (וקשישים מגיל 75), וגם לבני נוער מגיל 12, גודל המינון הוא 0.5 מ"ל של התרופה עם נטילה עד 4 פעמים ביום. לעיתים ניתן להגדיל או להקטין את המינון אם קיימים נתונים רפואיים מתאימים או אינדיקציות אישיות של הרופא.

יישום של תרסיס Berotek N.

לפני השימוש בתרסיס, יש לנער את המיכל על ידי לחיצה פעמיים על התחתית כדי להכין אותו להליך. לאחר מכן, יש לבצע את ההליך המתואר להלן כדי להזריק את התרופה.

ראשית, עליכם לנשוף לאט ועמוק, לאחר מכן לאחוז את פיה של הפחית עם השפתיים כך שהציר שלה מופנה הפוך. לאחר מכן, עליכם ללחוץ על תחתית הפחית, ובמקביל לשאוף עמוק. לאחר מכן, עליכם לעצור את נשימתכם לזמן קצר כדי שהתערובת הרפואית תיספג במלואה ככל האפשר.

אם יש מרשם רופא מתאים, יש לחזור בדיוק על ההליך לקבלת מנה שנייה.

מיכל הריסוס מצויד בפיה מיוחדת (הנקראת פיה, הנחוצה לחישוב מדויק של מינון החומר הנשאף). חלק זה אסור לשימוש בשילוב עם מיכלי אירוסול אחרים. המיכל עם התרופה מכיל 200 התזות (שאיפות).

[ 4 ]

השתמש ברוטקה במהלך ההריון

מותר להשתמש בברוטק רק בשליש השני והשלישי של ההריון.

בעת הנקה, מומלץ לרשום את התרופה רק כאשר התועלת הצפויה ממנה עולה על האפשרות לסיבוכים אצל התינוק. זאת בשל העובדה שהחומר הפעיל של התרופה יכול להיות מופרש יחד עם חלב האם.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של חוסר סובלנות למרכיבים בודדים של התרופה;
• רגישות יתר לרכיבים הביו-אקטיביים של התרופה (תורשתית או נרכשת);
• השליש הראשון של ההריון;
• היצרות אבי העורקים;
• קרדיומיופתיה היפרטרופית בעלת אופי חסימתי;
• היפרפעילות של בלוטת התריס;
• טכיאריתמיה;
• נוכחות של מומים שונים בלב;
• סוכרת בשלב לא מפוצה;
• בַּרקִית;
• ילדים מתחת לגיל 4.

טיפול שמרני באמצעות תרופות צריך להתבצע תחת פיקוח מתמיד של רופאים ועם בדיקות אבחון סדירות למחלות הבאות:

• ערכי לחץ דם גבוהים שאינם ניתנים לשליטה;
• צורות נוסולוגיות חמורות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם;
• פאוכרומוציטומה;
• תירוטוקסיקוזיס;
• תקופה לאחר אוטם שריר הלב;
• סוכרת בשלב התפתחותי מפוצה.

תופעות לוואי ברוטקה

במהלך הטיפול השמרני באמצעות ברוטק, עלולות להתפתח תופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות במערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, רעידות מכוונות עדינות, הפרעות התאמה, כאבי ראש ושינויים נפשיים (התגובה האחרונה נצפית רק לעיתים רחוקות);
• בעיות במערכת הלב וכלי הדם: דפיקות לב, טכיקרדיה עזה, ירידה בלחץ הדם, עלייה בלחץ הדם הסיסטולי והפרעות קצב;
• הפרעות המשפיעות על דרכי הנשימה: גירוי מקומי בריריות, שיעול, וגם ברונכוספזם פרדוקסלי (הסימפטום האחרון נצפה רק מדי פעם);
• נגעים המתפתחים במערכת העיכול: הופעת בחילות, שבדרך כלל מלווה בהקאות;
• סימני אלרגיה: אורטיקריה, פריחה ובצקת קווינקה באזור השפתיים עם הלשון, כמו גם בפנים;
• הפרעות אחרות: היפוקלמיה, שבה נצפים ערכים גבוהים במיוחד (במיוחד אצל אנשים עם אסתמה קשה, הנוטלים תרופות משתנות, גלוקוסטרואידים, וגם קסנטין לטיפול), תחושת חולשה, כאבי שרירים ממקור לא ידוע, וגם הזעת יתר ועיכובים במתן שתן.

[ 3 ]

מנת יתר

כאשר מתפתחת שכרות, בדרך כלל נצפים התסמינים השליליים הבאים:

• כאב אנגינלי;
• טכיקרדיה ודפיקות לב;
• התקפי תעוקת חזה או הפרעות קצב;
• עלייה או ירידה בערכי לחץ הדם (בהתאם לנטייה האישית של המטופל);
• עלייה במדדי לחץ הדופק;
• היפרמיה עורית עזה המשפיעה על הפנים ועל כל פלג הגוף העליון;
• רעד מכוון.

התרופה לברוטק היא בדרך כלל חוסמי בטא-אדרנו-פטרייתיים מהסוג קרדיוסלקטיבי, במיוחד חוסמי בטא-1 (אפקט אנטגוניסט). אך השימוש בתרופות אלו עלול להגביר את חסימת הסימפונות, ולכן יש צורך לבחור בקפידה רבה את המינון הנדרש של התרופה.

בנוסף, ננקטים צעדים סימפטומטיים, בהם נקבעים כדורי הרגעה ותרופות הרגעה. אם יש אינדיקציות רפואיות, נעשה שימוש בטיפול נמרץ (המדדים החיוניים ביותר מנוטרים).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

חומרים המגבירים את ההשפעה הרפואית הכללית של ברוטק:

• תרופות אגוניסטיות של קולטני בטא-אדרנרגיים;
• חומרים אנטיכולינרגיים;
• טריציקלים;
• חומרים מסוג MAOI.

שילובים עם תרופות אלו מובילים להופעת תופעות לוואי:

• אגוניסטים β-אדרנרגיים;
• תרופות אנטיכולינרגיות;
• נגזרות קסנטין (כולל תיאופילין).

אינטראקציות נוספות:

• חומרים החוסמים את פעילותם של קולטנים β-אדרנרגיים, בשילוב עם התרופה, מסוגלים להפחית משמעותית את הרחבת הסימפונות;
• חומרי חיטוי פחמימניים הלוגניים (כגון אנפלוראן, הלותאן או טריכלורואתילן) מגבירים את השפעת המרכיבים הפעילים של ברוטק על פעילות מערכת הלב וכלי הדם.

[ 5 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את ברוטק במקום הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 30 מעלות צלזיוס. כמו כן, יש לאחסן את התרופה בחושך. יש להרחיק תרסיסים מאש גלויה. אסור להקפיא את הנוזל התרופתי.

[ 6 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בברוטק במשך 5 שנים מיום ייצור התרופה.

ביקורות

ברוטק מקבלת תגובות חיוביות רבות ממבקרים בפורומים המוקדשים לטיפול במחלות נשימה. רוב המטופלים מדגישים את צורת האירוסול של התרופה, בעוד שהתמיסה פחות פופולרית. בדרך כלל, ביקורות מציינות יתרונות של התרופה כמו קלות השימוש, כמו גם משך השימוש בה. כמו כן, יש לזכור כי פחית כזו קטנה בגודלה, המאפשרת לך לשאת אותה איתך לכל מקום, וכך להימנע מפספס את השימוש בה.

ביקורות הרופאים חיוביות ברובן. כן, יש לזכור שלתרופה יש תופעות לוואי רבות, אך יחד עם זאת היא מסוגלת לחסל לא מעט מחלות המשפיעות על דרכי הנשימה.

התרופה משמשת למונותרפיה בכמה צורות נוזולוגיות, ובנוסף, היא משמשת בשילוב עם תרופות אחרות ולשיפור הבריאות המונע. אך יש להקפיד על הוראות החומר בנוגע לאינטראקציות הטיפוליות שלו, כמו גם לגודל המנות, כך שהטיפול לא יגרום לסיבוכים.