הגדרת אופיואידים

אופיואידים הם חומרים הגורמים לתלות פיזית ופסיכולוגית. אופיום מופק ממיץ פרג האופיום (Papaver somniferum), והוא מכיל יותר מ-20 אלקלואידים שונים, המפורסם שבהם הוא מורפין. אלקלואידים חצי-סינתטיים מופקים ממורפין, כולל הרואין (דיאצטילמורפין), קודאין והידרומורפין. אופיואידים סינתטיים כוללים טרימפרידין, מתדון ועוד.

מכל סוגי ההתמכרות לאופיאטים, התמכרות להרואין היא הנפוצה ביותר. הרואין פעיל הרבה יותר ממורפין, מסיס יותר, ועובר את מחסום הדם-מוח מהר יותר.

אופיואידים מפעילים את פעולתם על ידי קשירה לקולטנים אופיואידים ספציפיים במוח. אזורים במוח בעלי זיקה גבוהה לאופיואידים חיצוניים מכילים ריכוזים גבוהים של פפטידים אנדוגניים מסוימים בעלי תכונות דמויות אופיואידים. פפטידים אלה נקראים אנדורפינים (מונח זה מבלבל במקצת בשל דמיונו לשמו של אחד האבות-טיפוסים העיקריים של פפטידים אופיואידים, β-אנדורפין, ולכן המונח "אופיופפטידים" משמש לציון השיוך הגנרי של פפטידים אופיואידים טבעיים, והמונח "אנדורפין" משמש לפפטידים הקשורים קשר הדוק ל-β-אנדורפין).

ההשפעות העיקריות של אופיואידים קשורות להפעלתם על מערכת העצבים המרכזית. החשובות שבהן כוללות משכך כאבים, אופוריה, עייפות, דיכוי נשימתי, נמנום וערפול הכרה; ייתכן גם שיקול דעת לקוי.

חלק משמעותי מהאופיואידים מומר למטבוליטים קוטביים, אשר לאחר מכן מופרשים במהירות על ידי הכליות. תרכובות עם קבוצות הידרוקסיל חופשיות (מורפין) מצומדות בקלות עם חומצה גלוקורונית ומופרשים עם מרה (אך זו אינה דרך ההפרשה העיקרית). הרואין (דיאצטילמורפין) עובר הידרוליזה למונואצטילמורפין, ולאחר מכן למורפין, אשר מצומד עם חומצה גלוקורונית. אופיואידים גם הם נתונים ל-N-דה-מתילציה בכבד. זמן מחצית החיים של מורפין הוא 2-4 שעות, הרואין - 1-1.5 שעות, קודאין - 2-4 שעות.

מכורים למורפין ולהרואין עשויים ליטול מאות מיליגרם של הרואין; מכורים סובלניים ליטול עד 5,000 מ"ג מורפין (אצל נבדקים שאינם סובלניים, מוות ממנת יתר עלול להתרחש עם 60 מ"ג מורפין). תסמונת הגמילה ממורפין והרואין מתחילה 6-8 שעות לאחר המנה האחרונה, מגיעה לעוצמתה המקסימלית תוך 2-3 ימים, ונמשכת 7-10 הימים הבאים (לעיתים עד 6 חודשים).

המינון הקטלני של מורפין בנטילה דרך הפה הוא 0.5-1 גרם, בנטילה תוך ורידית - 0.2 גרם. הריכוז הקטלני בדם הוא 0.1-4 מ"ג/ליטר. כל האופיואידים רעילים במיוחד לילדים בגילאים צעירים יותר. המינון הקטלני של קודאין לילדים מתחת לגיל 3 הוא 400 מ"ג, הרואין - 20 מ"ג.

אבחון של מנת יתר של אופיואידים הוא לרוב פשוט (אנמנזה, סימני הזרקה), אך במקרים אחרים הוא יכול להיות קשה מאוד (כמו בכל מצב תרדמת עם אטיולוגיה לא ידועה). במקרים כאלה, יש צורך בבדיקת שתן לתכולת אופיואידים. לשם כך, נעשה שימוש בשיטות שונות, הן איכותיות והן כמותיות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]