גלולות דיאטה עם sibutramine: הוראות וטיפול

נכון לעכשיו, מכירת תרופות עם מרכיב פעיל זה מופסק באופן זמני בשטחה של האיחוד האירופי, באוסטרליה, ארה"ב, קנדה ואוקראינה, ברוסיה ניתן לקנות רק על מרשם. עם זאת, אין איסורים לא יכול להתמודד עם הביקוש הצרכני, לרכוש תרופות עם Sibutramine ללא מרשם רפואי אינה בעיה. נכון, אין ערובה שלא תקבל תרופה מזויפת.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

אינדיקציות טבליות עם sibutramine לירידה במשקל

כספים אלה נקבעו בתכניות המתקן הטיפולי להורדת משקל במקרים הבאים:

• II-III תואר שמנת העיכול עיקרי כאשר BMI עולה 30-35kg / m ²  לאחר כישלון טיפולים אחרים;
• מדד מסת הגוף החולה 27 ק"ג / מ ²  ומעלה אם יש לו סוכרת שאינה תלויה באינסולין, היפר או hypoproteinemia.

[7]

טופס שחרור

כמוסות, מינון ב 0,005, 0,01, 0,015 גרם של המרכיב הפעיל.

שמות של גלולות דיאטה המכילות sibutramine

• תרופות מקוריות מרידיה ורדוקטיל (Abbevie Deutschland GmbH ושות 'למעבדות אבוט, גרמניה)
• הגנריקה - Lindaksa (Zentiva, צ'כיה), Reduxine (Promomed, רוסיה), הקו זהב, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (הודו), Obestafit, Sibutreks ו Sibutrim (הודו-UK).

[8], [9], [10], [11]

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של תרופות אלו המשמשים להקטנת משקל הגוף הוא הפעולה המרכזית אנרגטית Sibutramine. היא פועלת כך: על ידי השפעה על מרכזי התיאבון במוח האנושי, היא תורמת לשביעות הרצון המהירה של הרעב, מפעילה תחושת שובע, ובכך מפחיתה את כמות המזון הנצרכת ללא מאמץ מצד המטופל.

ייזום העברת אותות כימיים (לדוגמא, רוויה במהלך ארוחות) בין הנוירונים במוח הוא שחרורו של נוירוטרנסמיטורים סרוטונין ונוראפינפרין במרחב התאי (סינפסה) שבו האות מקבל. מולקולות Sibutramine לחסום את החזרה של נוירוטרנסמיטורים בחזרה לתא presynaptic. בשל כך גדל ריכוז סינפטיים של נוראדרנלין וסרוטונין, potentiating נוירון גירוי קבלת הדופק. האות רוויה נכנס לתאים postsynaptic באופן אינטנסיבי יותר, הגוף אינו דורש את צריכת כמות גדולה של מזון. בנוסף, התרופה מגדילה את ייצור החום על ידי הגוף, מה שמעלה את התהליכים המטבוליים, אשר תורמים לשריפת שומן. טפסי didemetilsibutramin monodemetil- - מטבוליטים פעילים מסוגלים בכוחות עצמם כדי לעכב את reuptake של העצביים משוחררים (סרוטונין ונוראפינפרין), ו - תענוג דופמין הורמון, אבל במידה פחותה בהרבה. בדרך זו, Sibutramine מקדם את ההתפתחות המהירה של תחושת השובע, והוא הופך להיות קבוע. צריכת מזון מופחתת באופן משמעותי, אשר מוביל לירידה מהירה במשקל.

החומר הפעיל מטבוליטים פעילים שלה indiferrentny שחרורו של האנזים מונואמין אוקסידאז והפעלתו אינה אינטראקציה עם נוירוטרנסמיטורים, כולל קטכולאמינים, סרוטונין, היסטמין, אצטילכולין, חומצה גלוטמית, ו בנזודיאזפינים. הם לדכא את הלכידה של קולטני הממברנה של סרוטונין על ידי טסיות יכול לשנות את הפונקציות שלהם.

הפחתת שומן בגוף על ידי שימוש בנתונים של תרופות מלווות עלייה ברמה ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (כולסטרול "טובות") רמות בסרום על הרקע של triacylglycerides הפחתה כמותיים, כולסטרול כללי בשל החומצה "הרעה", ואת השתן.

רוב התרופות עם סיבוטרמין הן תרופות מונו. עם זאת, ההכנות Reductil ו Reduxin הם מורכבים, המכיל בנוסף המרכיב הפעיל העיקרי, תאית microcrystalline הוא מוצר שאינו מזון טבעי שאינו מזון. יש לו רכוש של להישאר בבטן, נפיחות תחת השפעת נוזל, ובכך לספק תחושה של שובע. בשילוב עם Sibutramine משלים את הפעולה שלה. תאית microcrystalline הוא מסוגל לספוג לא רק מים, אלא גם חיידקים putrefactive, מנקה את המעיים ומונע הרעלת מזון.

[12], [13], [14]

פרמקוקינטיקה

בקליטה אוראלית יש ספיגה מהירה של מרכיב פעיל ממערכת העיכול (כ 80%). נכנסים לתוך הכבד, Sibutramine הוא metabolized כדי monodemethyl ו- didbutylsibutramine. בתום 72 דקות לאחר השימוש בתרופה הנגועה ב -0.015 גרם, הריכוז המרבי של החומר הפעיל נצפה, ושלוש עד ארבע שעות - המטבוליטים. לוקח את הקפסולה יחד עם האוכל, החולה מפחית את הריכוז הגדול ביותר של מטבוליטים פעילים בשליש, ואת הזמן של הנחישות שלה עולה על ידי שלוש שעות, מבלי לשנות את הריכוז הכולל והפצה. Sibutramine (כמעט לחלוטין) ואת המטבוליטים שלה (> 90%) להיקשר אלבומים בסרום להתפשט במהירות טובה ברקמות של הגוף. הריכוז של חומרים פעילים בסרום משיג מצב של שיווי משקל ארבעה ימים לאחר תחילת הטיפול פעמיים עולה על ריכוז בסרום שלהם, נקבע לאחר הצריכה הראשונה.

הפרשה של מטבוליטים demethylated פעיל מן הגוף מתרחשת בעיקר בשתן, פחות מ 1% מופרש עם המוני קלורי. מחצית חיים של sibutramine הוא 66 דקות, מטבוליטים שלה (monodesmethyl ו- didesmethylsibutramine) - 14 ו - 16 שעות בהתאמה.

[15], [16]

מינון וניהול

התרופה נלקחת פעם בבוקר ללא קשר לצריכת המזון. הטיפול מתחיל עם כמוסה אחת של 0.01 גרם, שנבלע כולו ושטף במים בכמות מספקת. אם אתה מפסיד פחות משני קילוגרם של משקל במהלך ארבעת השבועות הראשונים של הטיפול וסבילות טובה, מינון יומי גבוה יותר של 0.015 גרם הוא prescribed. אם בארבעת השבועות הקרובים המשקל יורד פחות משני ק"ג, התרופה מבוטלת כבלתי יעילה במקרה זה, מאחר ומינונים גבוהים אינם מומלצים.

הטיפול נפסק במקרים הבאים:

• כאשר במשך שלושה חודשים החולה מאבד פחות מ -5% מהמשקל ההתחלתי;
• כאשר ירידה במשקל התייצב פחות מ 5% מהמשקל הראשוני;
• כאשר לאחר הפחתת משקל שכבר הושגה, המטופל מגייס שוב שלושה ק"ג או יותר.

הטיפול בתרופה זו הוא כנראה לא יותר משנתיים.

[23], [24], [25]

השתמש טבליות עם sibutramine לירידה במשקל במהלך ההריון

תוצאות בדיקות של סיבוטרמין בחיות מעבדה מעידות על כך שלחומר הפעיל הזה אין השפעה על הפריון, אולם ההשפעה הטרטוגנית של סיבוטרמין על העובר נצפתה אצל צאצאיהם של ארנבונים ניסיוניים. הם נמצאו יש anomalies פיזית לגבי המראה, כמו גם את המבנה של השלד.

תרופות המכילות סיבוטרמין אינן מותרות לנשים הרות ומניקות. במהלך כל מהלך הטיפול וחודש וחצי לאחר סיום הטיפול בתרופות אלו, על נשים בגיל הפוריות להשתמש באמצעי מניעה אמינים.

התוויות נגד

• הגבלות גיל: לא מוקצה לקטינים או לאנשים מעל גיל 65;
• השמנה משנית הנגרמת על ידי מחלות של האנדוקרינית ומערכת העצבים המרכזית, גורמים אורגניים אחרים;
• הפרעות אכילה - בולימיה, אנורקסיה (בנוכחות או באנמנזה);
• פתולוגיות נפשיות;
• תווית כללית;
• הפרעות במחזור הדם במוח (בנוכחות או באנמנזה);
• רעיל רעיל;
• איסכמיה לבבית (בנוכחות או באנמנזה), טכיאריאתמיה, תפקוד לקוי של שריר הלב,
• הפרעות במחזור הדם באוניות פריפריאליות;
• יתר לחץ דם בלתי מבוקר (לחץ דם מעל 145 מ"מ כספית);
• מעלות חמורות של תפקוד הכבד ו / או הכליות;
• אדנומה של הערמונית עם השתנה מאוחרת;
• פיארומוציטומה
• שימוש בסמים ו / או אלכוהוליזם;
• זווית סגירת גלאוקומה;
• hypolactasia, גלוקוז גלקטוז תסמונת ספיגה;
• רגישות ידועה ל - Sibutramine ו / או לרכיבים אחרים של התרופה.

עם זהירות מיוחדת מרשם לחולים עם המחלה: יתר לחץ דם, הפרעות במחזור דם, התכווצויות שרירים, אי ספיקה של העורקים הכליליים, אפילפסיה, בכבד ו / או פגיעה כלייתית, אבני מרה, גלאוקומה, דימום, טיקים, כמו גם - על תרופות המפרות קרישת דם.

[17], [18], [19]

תופעות לוואי טבליות עם sibutramine לירידה במשקל

תופעות לא רצויות הופיעו בדרך כלל בחודש הראשון של הטיפול, ואם זה נמשך, את תדירות ועוצמת ההשפעות האלה ירד עם הזמן. פעולות שליליות, בעיקר, היו הפיך ועבר עם נסיגה של התרופה.

על פי התוצאות של בדיקות קליניות שלאחר שיווק בתדירות גבוהה יותר מאשר ב 10% ממקרי התוצאות הרצויות הבאות של לקיחת תרופות עם Sibutramine: עצירות, נדודי שינה, יובש בפה. לעתים קרובות יותר מאשר 1% מהמקרים, אך פחות מ 10% במצטבר: tachyarrhythmia, יתר לחץ דם, פרפור פרוזדורים, vasodilatation, בחילות, החמרה של טחורים, כאבי ראש, עילפון, חוסר תחושה בגפיים, חרדה, הזעה מוגברת, טעם סטייה.

תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית שנרשמו במהלך הבדיקה של חומר זה:

• הסיכון להתקף לב לא קטלני, שבץ, התקף לב בחולים הנוטלים סיבוטרמין ב -16% בהשוואה לאלו שנטלו פלצבו.
• תגובות של רגישות מפריחה לאנפילקסיס;
• ירידה במספר הטסיות והפרת הפונקציות, פגיעה אוטואימונית בקירות כלי הדם;
• פסיכוזה, מאניה, כוונות אובדניות ומחשבות על כך, דיכאון;
• עוויתות, מטבלים לטווח קצר בזיכרון, אמנזיה;
• כאשר משתמשים בו זמנית עם תרופות משחררות סרוטונין, התסמונת סרוטונין פיתחה;
• איבוד ראייה בהירות;
• קלקול קיבה, הקאות, דימום במערכת העיכול;
• נשירת שיער, פריחה, כולל דימום;
• דלקת מפרקים חריפה חריפה, glomerulonefritis mesangiocapillary, קושי במתן שתן;
• הפרעות של שפיכה המחזור החודשי, anorgasmia, אימפוטנציה, דימום ברחם.

בניתוח מעבדה, אנזימים בכבד היו מורמים.

עם הנסיגה של התרופה מדי פעם היה כאב ראש והתיאבון גדל.

[20], [21], [22]

מנת יתר

נטילת מינונים של סיבוטרמין עולה על הסבירות המומלצת מגדילה את הסבירות לפתח השפעות לא רצויות ולהגדיל את חומרתן. התוצאות של מנת יתר לא נחקרו מספיק
ואין תרופה ספציפית.

במסגרת הסיוע הראשון במקרה של מנת יתר, שטיפת קיבה enterosorbents נקבעו במשך שעה מרגע קבלת מינון גבוה יותר המינון המומלץ.

יש צורך לפקח על מצבו של המטופל בתוך 24 שעות לאחר קבלת כמות מוגזמת של התרופה. כאשר מתפתחים הסימפטומים של תופעות לוואי, מתבצעים אמצעים מתאימים לטיפול. התוצאות האופייניות ביותר של מנת יתר, לחץ דם מוגבר וקצב לב מהיר, לעצור עם adrenoblockers.
השימוש במנגנון "הכליה המלאכותית" במקרה של חריגה מהמינון הוא בלתי רצוי, שכן מחקרים מראים כי מוצרים מטבוליים של סיבוטרמין כמעט לא בוטלו על ידי המודיאליזה.

[26]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא ישים בשילוב:

• עם תרופות אחרות שמפסיקות את הפתולוגיות הנפשיות או מופנות לחולים עם השמנת יתר, שיש להן השפעה מרכזית;
• עם תרופות המעכבות את הפעילות האנזימטית של מונואמין אוקסידאז (בין התרופות המכילות מעכבי סיבוטרמין ומעכבי מונואמין אוקסידאז, צריך להיות מרווח זמן של לפחות שבועיים);
• עם תרופות המעוררות את ייצור הסרוטונין, ומדכאות את הלכידה ההפוכה;
• עם תרופות מנטרל אנזימים microsomal של הכבד;
• עם תרופות שיכולות לגרום דפיקות לב ולהגביר את לחץ הדם, כמו גם כדי לעורר את מערכת העצבים הסימפתטית.

ההכנות המכילות סיבוטרמין אינן משפיעות על הפרמקודינמיקה של אמצעי מניעה אוראליים.

כמו כן יש לציין כי סיבוטרמין ואלכוהול אינם תואמים.

[27], [28], [29]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של ההכנות המבוססות על סיבוטרמין אינן שונות מאלו של מרבית התרופות. טמפרטורת האחסון לא תעלה על 25 ° C. אין צורך להסיר את הכנת האריזה המקורית ולהשאיר במקומות הנגיש לילדים צעירים.

[30],

חיי מדף

חיי מדף - עד שלוש שנים

[31]

ביקורות

ביקורות של תרופות לאבד משקל עם Sibutramine הם לעתים קרובות שלילי, די הרבה תלונות על תופעות לוואי של מערכת העצבים ואת הנפש המעודדים רבים להפסיק את הטיפול. ולא כל אחד יכול להיפטר מן התוצאות הלא רצויות של הקבלה. אם לשפוט לפי הביקורות, השפעות אלו אינן תמיד הפיכות. די הרבה ביקורות לומר כי אנשים מאוד מצטער על החלטתם לנקוט את התרופה.

עם זאת, הרבה ביקורות הן חיוביות בכנות, המדגיש את האפקטיביות הגבוהה של החומר הזה, ובנוסף יבש הפה, לא תופעות לוואי אחרות נקראים.

הרופאים מדברים על התרופה ומאופיינים בהיענות גבוהה של סיבוטרמין ובצורך לעמוד בכללי השימוש בה, כמו גם על הסכנה של טיפול עצמי, שכן התרופה גורמת לתופעות לוואי חמורות.