כדורי הרזיה עם סיבוטרמין: הוראות וטיפול

נכון לעכשיו, מכירת תרופות עם מרכיב פעיל זה הושעתה זמנית באיחוד האירופי, אוסטרליה, ארה"ב, קנדה ואוקראינה, ברוסיה ניתן לרכוש אותן רק במרשם רופא. עם זאת, אין איסורים שיכולים להתמודד עם ביקוש הצרכנים; רכישת תרופות עם סיבוטרמין ללא מרשם רופא אינה בעיה. עם זאת, אין ערובה לכך שלא תקבלו תרופה מזויפת.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

אינדיקציות כדורי סיבוטרמין לירידה במשקל

תרופות אלו נקבעות בתוכניות טיפוליות מורכבות לירידה במשקל במקרים הבאים:

• השמנת יתר תזונתית ראשונית בדרגה II-III, כאשר מדד מסת הגוף עולה על 30-35 ק"ג/מ"ר ^ושיטות טיפול אחרות אינן יעילות;
• מדד מסת הגוף של המטופל הוא 27 ק"ג/מ"ר ^ומעלה אם יש לו סוכרת שאינה תלויה באינסולין, היפר-פרוטאינמיה או היפופרוטאינמיה.

[ 7 ]

טופס שחרור

כמוסות במינון של 0.005, 0.01, 0.015 גרם של רכיב פעיל.

שמות של כדורי דיאטה המכילים סיבוטרמין

• תרופות מקוריות מרידיה ורדוקטיל (Abbvie Deutschland GmbH & Co. עבור Abbott Laboratories, גרמניה)
• תרופות גנריות – לינדקסה (זנטיבה, צ'כיה), רדוקסין (פרומד, רוסיה), גולד ליין, סלימיה, אובסטט, רדיוס, סיבוטריל, סלימקס (הודו), אובסטפיט, סיבוטרקס וסיבוטרים (הודו-בריטניה).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל בתרופות הרזיה אלו הוא סיבוטרמין, חומר אנורקטי בעל פעולה מרכזית. הוא פועל על ידי השפעה על מרכזי התיאבון במוח האנושי, מסייע לספק רעב במהירות, מפעיל את תחושת השובע ובכך מפחית את כמות המזון הנצרכת ללא כל מאמץ מצד המטופל.

תחילתה של העברת אותות כימיים (למשל, על שובע במהלך צריכת מזון) בין נוירונים במוח היא שחרור של נוירוטרנסמיטרים, סרוטונין ונוראפינפרין, לחלל הבין-תאי (סינפסה), שם מתקבל האות. מולקולות סיבוטרמין חוסמות את החזרת הנוירוטרנסמיטרים לתא הפרה-סינפטי. עקב כך, ריכוז הסרוטונין והנוראפינפרין בסינפסה עולה, מה שמגביר את הגירוי של הנוירון המקבל את הדחף. אות השובע נכנס לתאים הפוסט-סינפטיים בצורה אינטנסיבית יותר, הגוף אינו זקוק לצריכת כמויות גדולות של מזון. בנוסף, התרופה מגבירה את ייצור החום על ידי הגוף, מה שמאלץ תהליכים מטבוליים, מה שמקדם שריפת שומן. היא יוצרת מונו-מתיל ודי-מתיל סיבוטרמין - מטבוליטים פעילים שיכולים בעצמם לעכב את הספיגה החוזרת של נוירוטרנסמיטרים משוחררים (סרוטונין ונוראפינפרין), כמו גם את הורמון ההנאה דופמין, אך במידה פחותה בהרבה. על ידי פעולה זו, סיבוטרמין מקדם תחושת שובע מהירה וקבועה. צריכת המזון מצטמצמת משמעותית, מה שמוביל לירידה מהירה במשקל.

החומר הפעיל והמטבוליטים הפעילים שלו אדישים לשחרור האנזים מונואמין אוקסידאז ולהפעלתו, אינם מקיימים אינטראקציה עם נוירוטרנסמיטרים, כולל קטכולאמינים, סרוטונין, היסטמין, אצטילכולין, חומצה גלוטמית ובנזודיאזפינים. הם מדכאים את לכידת קולטני הסרוטונין בממברנה על ידי טסיות דם ויכולים לשנות את תפקידיהם.

הפחתת משקעי השומן בעזרת תרופות אלו מלווה בעלייה ברמת הליפופרוטאינים בצפיפות גבוהה ("הכולסטרול הטוב") בסרום הדם על רקע הפחתה כמותית בטריצילגליצרידים, כולסטרול כללי על חשבון כולסטרול "רע" וחומצת שתן.

רוב התרופות המכילות סיבוטרמין הן תרופות חד-תרופתיות. עם זאת, רדוקטיל ורדוקסין הן תרופות מורכבות המכילות, בנוסף למרכיב הפעיל העיקרי, תאית מיקרוקריסטלית, מוצר טבעי שאינו מזון שאין לו תופעות לוואי. יש לה את התכונה להתנפח תחת השפעת נוזלים כאשר היא נשמרת בקיבה, ובכך מספקת תחושת שובע. בשילוב עם סיבוטרמין, היא משלימה את פעולתה. תאית מיקרוקריסטלית מסוגלת לספוג לא רק מים, אלא גם חיידקים ריקבוניים, מנקה היטב את המעיים ומונע הרעלת מזון.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה, הרכיב הפעיל נספג במהירות ממערכת העיכול (כ-80%). עם כניסתו לכבד, סיבוטרמין עובר מטבוליזם למונו-מתיל ודי-מתיל-סיבוטרמין. הריכוז הגבוה ביותר של הרכיב הפעיל נצפה 72 דקות לאחר נטילת התרופה, במינון של 0.015 גרם, והמטבוליטים שלו נצפים לאחר שלוש עד ארבע שעות. נטילת הקפסולה עם אוכל, המטופל מפחית את הריכוז הגבוה ביותר של מטבוליטים פעילים בשליש, וזמן קביעתו עולה בשלוש שעות, מבלי לשנות את הריכוז הכולל והפיזור. סיבוטרמין (כמעט לחלוטין) והמטבוליטים שלו (>90%) נקשרים לאלבומינים בסרום ומתפשטים במהירות ברקמות הגוף. ריכוז החומרים הפעילים בסרום הדם מגיע לשיווי משקל ארבעה ימים לאחר תחילת הטיפול והוא כפול מריכוזם בסרום כפי שנקבע לאחר המנה הראשונה.

מטבוליטים דמתילטים לא פעילים מופרשים בעיקר בשתן, פחות מ-1% מופרש בצואה. זמן מחצית החיים של סיבוטרמין הוא 66 דקות, והמטבוליטים שלו (מונודסמתיל ודידסמתיל סיבוטרמין) - 14 ו-16 שעות, בהתאמה.

[ 15 ], [ 16 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת פעם אחת בבוקר, ללא קשר לצריכת מזון. הטיפול מתחיל בקפסולה אחת של 0.01 גרם, אשר נבלעת בשלמותה ונשטפת במים בכמות מספקת. אם הירידה במשקל היא פחות משני קילוגרמים במהלך ארבעת השבועות הראשונים של הטיפול והסבילות טובה, נקבע מינון יומי גבוה יותר של 0.015 גרם. אם בארבעת השבועות הבאים המשקל יורד בפחות משני קילוגרמים, התרופה מופסקת מכיוון שהיא אינה יעילה במקרה זה, מכיוון שמינונים גבוהים יותר אינם מומלצים.

הטיפול מופסק במקרים הבאים:

• כאשר המטופל מאבד פחות מ-5% ממשקלו ההתחלתי במשך שלושה חודשים;
• כאשר הירידה במשקל התייצבה על פחות מ-5% מהמשקל ההתחלתי;
• כאשר, לאחר שכבר השיג ירידה במשקל, המטופל שוב עולה שלושה קילוגרמים או יותר.

טיפול בתרופה זו אפשרי לא יותר משנתיים.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

השתמש כדורי סיבוטרמין לירידה במשקל במהלך ההריון

תוצאות בדיקות סיבוטרמין על חיות מעבדה מצביעות על כך שחומר פעיל זה אינו משפיע על יכולת ההפריה, אולם, נצפתה השפעה טרטוגנית של סיבוטרמין על העובר אצל צאצאי ארנבות מעבדה. נמצאו אצלן אנומליות פיזיות הקשורות למראה ולמבנה השלד.

תרופות המכילות סיבוטרמין אסורות לשימוש על ידי נשים הרות ומניקות. לאורך כל מהלך הטיפול ובמשך חודש וחצי לאחר סיום הטיפול בתרופות אלו, נשים בגיל הפוריות חייבות להשתמש באמצעי מניעה אמינים.

התוויות נגד

• מגבלות גיל: לא מיועדות לקטינים ולאנשים מעל גיל 65;
• השמנת יתר משנית הנגרמת ממחלות של מערכת העצבים האנדוקרינית והמרכזית, וסיבות אורגניות אחרות;
• הפרעות אכילה - בולימיה, אנורקסיה (בהווה או בהיסטוריה);
• פתולוגיות נפשיות;
• טיק כללי;
• הפרעות במחזור הדם בחלקים מהמוח (בהווה או בהיסטוריה);
• זפק רעיל;
• איסכמיה של שריר הלב (קיימת או קיימת), טכיאריתמיה, תפקוד לקוי כרוני של שריר הלב;
• הפרעות במחזור הדם בכלי הדם ההיקפיים;
• יתר לחץ דם בלתי מבוקר (לחץ דם מעל 145 מ"מ כספית);
• תפקוד לקוי של הכבד ו/או הכליות בדרגות חמורות;
• אדנומה של הערמונית עם עצירת שתן;
• פאוכרומוציטומה
• שימוש לרעה בחומרים ו/או אלכוהוליזם;
• גלאוקומה של סגירת זווית;
• היפולקטזיה, תסמונת ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז;
• רגישות ידועה לסיבוטרמין ו/או מרכיבים אחרים של התרופה.

יש לרשום אותו בזהירות מיוחדת לחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם, הפרעות במחזור הדם, התכווצויות שרירים, אי ספיקת עורקים כליליים, אפילפסיה, תפקוד לקוי של כבד ו/או כליות, מחלת אבני מרה, גלאוקומה, דימומים, טיקים, ולאלו הנוטלים תרופות הפוגעות בקרישת הדם.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

תופעות לוואי כדורי סיבוטרמין לירידה במשקל

תופעות לוואי הופיעו בדרך כלל במהלך החודש הראשון לטיפול, ואם הטיפול נמשך, תדירותן ועוצמתן פחתו עם הזמן. תופעות לוואי היו בדרך כלל הפיכות ונעלמו עם הפסקת התרופה.

על פי תוצאות הבדיקות הקליניות לאחר השיווק, תופעות הלוואי הבאות של נטילת תרופות עם סיבוטרמין נצפו בתדירות גבוהה יותר מ-10% מהמקרים: עצירות, נדודי שינה, יובש בפה. בתדירות גבוהה יותר מ-1% מהמקרים, אך בתדירות נמוכה יותר מ-10% מהמקרים, נצפו: טכיאריתמיה, יתר לחץ דם, פרפור פרוזדורים, הרחבת כלי דם, בחילות, החמרה של טחורים, כאב ראש, עילפון, קהות בגפיים, חרדה, הזעה מוגברת, שינוי טעם.

תופעות לוואי משמעותיות קלינית שתועדו במהלך בדיקת חומר זה:

• הסיכון להתקף לב, שבץ מוחי או דום לב שאינו קטלני בחולים הנוטלים סיבוטרמין עולה ב-16% בהשוואה לחולים הנוטלים פלצבו;
• תגובות רגישות מפריחות ועד אנפילקסיס;
• ירידה בספירת טסיות דם ופגיעה בתפקוד טסיות הדם, נזק אוטואימוני לדפנות כלי הדם;
• פסיכוזה, מאניה, כוונות אובדניות ומחשבות עליהן, דיכאון;
• עוויתות, הפרעות זיכרון לטווח קצר, אמנזיה;
• כאשר משתמשים בו זמנית עם תרופות המשחררות סרוטונין, מתפתחת תסמונת סרוטונין;
• אובדן חדות ראייה;
• קלקול קיבה, הקאות, דימום במערכת העיכול;
• נשירת שיער, פריחה, כולל דימום;
• דלקת כליה אינטרסטיציאלית חריפה, גלומרולונפריטיס מזנגיו-קפילרית, קושי במתן שתן;
• הפרעות בשפיכה ובמחזור החודשי, אנורגזמיה, אימפוטנציה, דימום ברחם.

בדיקות מעבדה הראו רמות גבוהות של אנזימי כבד.

כאב ראש ותיאבון מוגבר נצפו לעיתים עם הפסקת התרופה.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

מנת יתר

נטילת סיבוטרמין במינונים גבוהים מהמומלץ מגדילה את הסבירות לתופעות לוואי ואת חומרתן. השפעות מנת יתר טרם נחקרו מספיק ואין
נוגדן ספציפי.

כחלק מעזרה ראשונה במקרה של מנת יתר, שטיפת קיבה וחומרים משמרים נקבעים למשך שעה מרגע נטילת מינון העולה על המינון המומלץ.

יש צורך לעקוב אחר מצבו של המטופל במשך 24 שעות לאחר נטילת כמות מופרזת של התרופה. אם מתפתחים תסמינים של תופעות לוואי, ננקטים צעדי טיפול מתאימים. ההשלכות הנפוצות ביותר של מנת יתר, עלייה בלחץ הדם ועלייה בקצב הלב, מוקלות באמצעות חוסמי β.
השימוש במכשיר "כליה מלאכותית" במקרה של מנת יתר אינו מתאים, שכן, כפי שמראים מחקרים, תוצרי חילוף החומרים של סיבוטרמין כמעט ולא מסולקים באמצעות המודיאליזה.

[ 26 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא משמש בשילוב עם:

• עם תרופות אחרות המקלות על פתולוגיות נפשיות או מיועדות לחולים עם השמנת יתר תזונתית, בעלות השפעה מרכזית;
• עם תרופות המעכבות את הפעילות האנזימטית של מונואמין אוקסידאז (יש להמתין לפחות שבועיים בין נטילת תרופות המכילות סיבוטרמין ומעכבי מונואמין אוקסידאז);
• עם תרופות המגרות את ייצור הסרוטונין ומדכאות את ספיגתו החוזרת;
• עם תרופות המנטרלות אנזימי מיקרוזומליים בכבד;
• עם תרופות שיכולות לגרום לעלייה בקצב הלב ולהעלות את לחץ הדם, וכן לעורר את מערכת העצבים הסימפתטית.

תכשירים המכילים סיבוטרמין אינם משפיעים על הפרמקודינמיקה של גלולות למניעת הריון.

כמו כן יש לקחת בחשבון שסיבוטרמין ואלכוהול אינם תואמים.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

תנאי אחסון

תנאי האחסון של תרופות מבוססות סיבוטרמין אינם שונים מאלה של רוב התרופות. טמפרטורת האחסון לא צריכה לעלות על 25 מעלות צלזיוס. אין להוציא את התרופה מאריזתה המקורית ולהשאיר אותה במקומות נגישים לילדים קטנים.

[ 30 ]

חיי מדף

חיי מדף: עד שלוש שנים

[ 31 ]

ביקורות

ביקורות על מוצרי הרזיה עם סיבוטרמין הן לרוב שליליות, ישנן לא מעט תלונות על תופעות לוואי ממערכת העצבים והנפש, מה שגורם לרבים להפסיק את הטיפול. יתר על כן, לא כולם מצליחים להיפטר מההשלכות הלא רצויות של נטילתו. אם לשפוט לפי הביקורות, השפעות אלו אינן תמיד הפיכות. לא מעט ביקורות אומרות שאנשים מתחרטים על החלטתם לפנות לתרופה זו.

עם זאת, ישנן ביקורות רבות שהן חיוביות בכנות, תוך הדגשת היעילות הגבוהה של חומר זה, ומלבד יובש בפה, לא מוזכרות תופעות לוואי אחרות.

רופאים מדברים על התרופה בצורה מאופקת למדי, תוך הדגשת היעילות הגבוהה של סיבוטרמין והצורך לפעול לפי הכללים לשימוש בה, כמו גם הסכנה של תרופות עצמיות, שכן התרופה גורמת לתופעות לוואי חמורות.