תרופות הרגעה בעת הלידה

מתוך הלהקה של הרגעה קטנה בעת הלידה, להשתמש trioxazine, nosepam, phenazepam, sibazone (seduxen, diaipam), וכו '

Trioxazine

יש השפעה מתונה הרגעה, בשילוב עם הפעלה, עלייה מסוימת במצב הרוח ללא נמנום ופיגור שכלי, אין השפעה שרירים מרגיעה. Trioxazine אינו נותן תופעות לוואי בצורה של נמנום, חולשת שרירים, ירידה רגישות הרפיה, הפרעות גסטאטיבות, וכו ', אשר נמצא לעתים קרובות אחרים הרגעה. בניסויים בבעלי חיים רעילות נמוכה ביותר של התרופה נמצא נמוך פי 2.6 מזה של meprobamate.

Trioxazine יעיל בתנאים של פחד, התרגשות; טוב יותר מאשר andaxin וסוכנים אחרים, מבטלת הפרעות תפקודית ווגטטיבית, מה שמוביל לירידה מפוזרת ברגישות יתר של הצומח. ההשפעה הטיפולית מוכחת על ידי תצפיות קליניות רבות. לאחר נטילת טבליות trioxazine, חולים עם ריבוד נוירוטי הפחיתו מתח, חרדה, פחד, התנהגות מנורמל מבלי להפריע לתהליכים נפשיים גבוהים יותר וללא התעניינות באירועים חיצוניים. רוב המחברים שלמדו trioxazine לא חשפו תופעות לוואי כלשהן. שינויים בשתן, דם, כבד, כליות ומערכות אחרות לא נצפו אפילו עם שימוש ממושך של התרופה. לא נמצאו התוויות נגד. כדי להתגבר על עוררות חריפה, בדרך כלל מספיק 300-600 מ"ג של trioxazine בפנים. בממוצע, 1200-1600 מ"ג מנוהל ליום כדי להסיר שכבות נוירוטי.

אלימות

Diaepam, seduxen, Relanium, ואליום - נגזרת של דיאזפין. Diaepam היה מסונתז בשנת 1961 על ידי סטמבאך ו באותה שנה נחקר על ידי רנדל רנדל ועמיתים לעבודה. Diaepam הוא בנגזודיאזפין נגזרת. הרעילות של Cibaeon הוא נמוך מאוד. DL "עבור עכברים הוא 100-800 מ"ג / ק"ג עם מצבי ניהול שונים. רק כאשר מינונים של sibazone שניתנו לבעלי חיים הם שווים לאלה אנושיים (15-40 מ"ג / ק"ג) והמנהל שלהם חזר על עצמו, הפרות של הכבד, הכליות והדם נצפו.

מטבוליזם ופרמקוקינטיקה של סדוקסן אינם מובנים היטב. 75% מהתרופה מופרשים בשתן. מחצית החיים היא 10 שעות, עם ניהול תוך ורידי (0.1 mg / kg), seduxene הוא 96.8% קשורה חלבונים פלזמה. הנתונים שלנו הראו כי המינון היעיל ביותר של seduksen בעבודה הוא 20 מ"ג. מחקרים על הפרמקוקינטיקה relanium (diazepam) בבני אדם על ידי תוך ורידים, תוך שרירית ו אוראלי של החומר זהים, כלומר, הכמות של המנה יוזמת 20.3 מ"ג .. (כמעט - 20 מ"ג) צריך לגרום ריכוז של 0.4 מ"ג / ליטר, ואת הריכוז האפקטיבי הממוצע של דיאזפם בדם הוא בדיוק 0.4 מ"ג / l (על פי קליין).

סיבזון חודר למחסום השליה. הריכוז בדם של האם והעובר זהה. עם המינונים המתאימים של השפעות מזיקות על האם והעובר אינו גלולה.

התרופה מעכבת אפקט הרגעה בולט ומשתייך לקבוצה של הרגעה- relaxants. התכונה האופיינית לו היא היכולת לדכא תחושה של פחד, חרדה, מתח וכדי להפסיק את התסיסה הפסיכו-מוטורית, כלומר לחסום מתח נפשי.

יעילות גבוהה של Seduxen כמו פסיכו-הרגעה אושרה על ידי מחקרים של רפלקס העור גלווני.

בהתאם seduksen המינון יכול לגרום הרגעה, אמנזיה, וכן, לבסוף, פיזיולוגיים דמוי חלום, עם רפלקסים העיקרי נשמר, אך הירידה החדה התגובה לכאב. יש על פי מחקרים, seduksen השפעה מדכאת על קליפת המוח, מפחית את הרגישות של התלמוס, ההיפותלמוס, מערכת הלימבית, מבנה הרשתי ומבני polysynaptic. נתונים אלה מאושרים על ידי מחקרים אלקטרו-פיסיקליים. התרופה נותנת אפקט אנטי סומטי מובהק, אשר קשורה להשפעתה על ההיפוקמפוס ועל האונה הטמפורלית. החוקרים הגיעו למסקנה כי seduksen מונע שידור של עירור הן במערכות המוח והן במערכות המוח, דבר המעיד על כך שתרופה זו מסוגלת ליצור הגנה נוירו-אובייקטיבית אמינה במצבי לחץ שונים. כמה מחברים גם להסביר את היציבות של המודינמיקה בתנאים של כאבים.

Seduksen

Seduxen אין כל השפעה על contractility של שריר הלב, את הפרמטרים של electrocardiogram ו hemodynamics המרכזי. עם זאת, Abel et al. מצא כי Seduxen מעט מגביר את התכווצות של שריר הלב על ידי שיפור זרימת הדם הכליליים למשך זמן קצר מפחית את ההתנגדות הפריפריה הכוללת. הוא קבע כי התרופה מגדילה באופן משמעותי את הסף של רגישות שריר הלב ואת הפוטנציאל antarrhythmicic של לידוקאין. אפקט antarrhythmic של Seduxen יש בראשית genesis. שינויים אוורור ריאתי עם כניסתה של seduksen לא מתרחשת, את הרגישות של מרכז הנשימה CO ₂ לא משתנה . Seduxenum מונע הצטברות של חומצה לקטית, ביטול אחד הגורמים העיקריים לנזק מוחי במהלך psixia, כלומר, מגביר את ההתנגדות של המוח כדי היפוקסיה. Seduxen אינו מגביר את הטון של עצב הוואגוס, אינו גורם לשינויים במערכת האנדוקרינית, רגישות של אדרנספטקטורים, יש אפקט אנטי-היסטמין משמעותי.

על פי המחקר, seduxen מקטין את הטון הבסיסי של הרחם, בעל השפעה ויסות על פעילות התכווצות של הרחם. זאת בשל העובדה כי אחת מנקודות היישום של הפעולה של seduksen הוא האזור הלימבי אחראי על שחרור ו הרגולציה של הפעילות הלידה.

Seduxen מאוד potentiates את ההשפעה של סמים נרקוטיים ו משככי כאבים. השפעה בולטת במיוחד עם שילוב של seduxen ו dipidolor.

Seduxen אינו משפיע על זרימת הדם uteroplacental. לא היה שום אפקט של העובר ואת טרטוגני של התרופה. התרופה גורמת לדיכאון של המרכיב הרגשי-התנהגותי של תגובת הכאב, אך אינה משפיעה על רגישות הכאב הפריפריאלית. זה מצביע על כך דיאזפם כמעט לא משנה את סף רגישות כאב, אלא רק מגביר את הסובלנות חוזרת ונשנית גירויים כואבים, אשר ללא ספק חשוב עבור תרגול מיילדות. במקרה זה, ללא קשר לדרך של דיאזפם הממשל, תגובות התנהגותיות חד משמעית מופיעים. Seduxen, במיוחד בשילוב עם dipidolor, מייצב את הפרמטרים של המודינמיקה במהלך ההרדמה הראשונית.

בשנת 1977, שתי קבוצות של חוקרים, כמעט בו זמנית ובאופן בלתי תלוי אחד את השני, גילו אתרים ספציפיים קולטן עבור הכריכה של בנזודיאפינים במוח של בני אדם ובעלי חיים והציע את נוכחותם של ligands אנדוגני של קולטנים אלה בגוף.

הרגעה של סדרת בנזודיאזפינים להקל על מצב של מתח נפשי הן בתקופת ההמתנה והן בזמן חשיפה ישירה nociceptive. רוב החוקרים רואים דיאזפם סם יקר בהרדמה של מסירה מסובכת.

הרגעה גדולה

נכון לעכשיו, התרופה הנפוצה ביותר בקרב טכניקות הכנה להריון ללידה וניהול הכאב הופך שילוב של סוכנים פסיכו - מה שנקרא "הגדולים" ו "קטין" כדורי הרגעה עם נפית ו spazmoanalgetikami.

חומרים אלה של חומרים הם ללא ספק / מבטיח, שכן הם מאפשרים להשפיע באופן סלקטיבי על המצב הפסיכוסומטי של האם בעבודה, יש להם השפעה הרגעה בולטת השפעה spasmolytic עם רעילות קטנה. זה כל כך חשוב יותר, כי על פי המחקר, אנחנו נכנסו לעידן שבו הלחץ משחק תפקיד מכריע בפיתוח של מחלות אנושיות. Pelletier טוען כי עד 90% מכלל המחלות יכול להיות קשור ללחץ.

כמו כן, חשוב כי סוכן נוירוטרופי אינו משפיע לרעה על הגוף יולד, פעילות התכווצות רחם ואת המצב של העובר, אשר מאפשר להם להישאר אחד המבטיחים ביותר בשימוש נרחב בחומרים במיילדות.

בשנים האחרונות, כדי למנוע סיבוכים של הריון ולידה, סוכני psychopharmacological נמצאים בשימוש יותר ויותר, אשר מסייעים להסיר מספר רגשות שליליים, תחושות של פחד, מתח פנימי. כדורי הרגעה קטנים (למעשה הרגעה) מבודדים באחת מארבע קבוצות נפרדות של סוכנים פסיכופרמקולוגיים.

כל מגוון ההשפעות הקליניות של הרגעה יכול להיחשב על בסיס הפעילות הפסיכוטרופית שלהם, המתבטאת בהשפעה אוניברסלית על רגישות רגשית ורווייה רגשית. לפי סוג ההרגעה, תרופות הרגעה שונות מכדורי שינה וסמים, בכך שהן שומרות על תגובה הולמת לגירויים חיצוניים ועל הערכה ביקורתית של המתרחש. בנוסף להשפעה המרגיעה, חלק מהחומרים בקבוצה זו מכילים גם תכונות אדרנוליטיות ואנטיכולינרגיות. פעולה חשובה ונוירו-גאוגרפית של הרגעה, שהיא בעלת חשיבות רבה עבור תרגול מיילדות.

באמצעות הרגעה "גדולה" מקבוצת phenothiazine (aminazine, propazine, diprazine), בתהליך הלידה לא ניתן להשיג אפקט משכך כאבים מובהק. לכן, לצורך הרדמה, מומלץ לנהל משככי כאבים תוך וריריים או תוך ורידיים עם חומרים אלו (promedolol, מורפין, וכו ').

בבני אדם, aminazine מפחית את הפעילות של היווצרות המפרק, החלקים המקורי של זה מדוכאים על ידי תרופה זו מוקדם וחזק יותר מאשר אלה הזנב, וגם חוסם את מנגנון ההדק של תגובות מתח. Phenothiazines לגרום לנורמליזציה של המדינה פסיכוסומטית עם גירוי כאבים, להפחית את עוצמת התכווצויות כואבות.

לפיכך, כדי הרגעה גדולה שייכים חומרים של מבנה כימי שונה, עם מנגנונים שונים של פעולה. זה כולל, בנוסף נגזרות phenothiazine (aminazine, propazine, pipolfen, diprazine), נגזרות butyrophenone (droperidol, haloperidol, וכו '). לנגזרות של פנוטיאזין יש השפעה מרכזית. פעולה הרגעה במקרה זה נובע השפעה מדכאת שלהם בעיקר על גזע המוח (היווצרות המעי, היפותלמוס). מאז זה באזור זה נוירונים המגיבים catecholamines הם מקומיים, ההשפעה המרגיעה של נגזרות phenothiazine מיוחסת בחלקם המאפיינים האדרנולית שלהם. כתוצאה מכך, זרימת הדחפים הטוניקים הנכנסים לקליפת המוח לאורך הצורה הרטיקולארית של הגזע נחלשת, הטון של קליפת המוח יורד. האזור השני של המוח, אשר הפעולה של phenothiazines מכוונת, הוא ההיפותלמוס האחורי. כמו במוח האמצעי, במונחים של תפקוד, אפינפרין ונוראפינפרין הם חשובים מאוד כאן.

Aminazine (chlorpromazine)

אחד הנציגים העיקריים של חומרים neuroleptic. תופעות פרמקולוגיות, הגורמות לאמינאזין, אופייניות פחות או יותר להכנות אחרות של סדרת הפנוטיאזין. לאחר כניסתה של aminazine יש שקט כללי, מלווה ירידה בפעילות המנוע וחלק הרפיה של שרירי השלד. התודעה לאחר כניסתה של aminazine נשאר. התרופה מדכאת רפלקסים שונים של אינטרוספקציה, משפרת את פעולתם של משככי כאבים, תרופות והיפנוזה, ויש לה אפקט אנטי-קולי חזק.

מנה אחת בודדת של aminazine בנשים חלקיות עם התבטאות פסיכומוטורית לידי ביטוי הוא 25-50 מ"ג באופן שרירי. במהלך הלידה, המינון של aminazine לא יעלה על 75 מ"ג. במקרים אלו, aminazine אינו משפיע לרעה על הלידה, על מערכת הלב וכלי הדם, על הפעילות הקרקרית של הרחם ועל מצבו של העובר והילוד.

[1], [2], [3]

Propazine (Promazine)

על פי המבנה שלו, propazine שונה aminazine על ידי היעדר אטום כלור במצב של סדרת phenothiazine 2 ולכן יש פחות רעילות. לפי תכונות pharmacological קרוב aminazine. כמו זו האחרונה, יש לה השפעה מרגיעה, מפחית את הפעילות המוטורית, מגדיל את משך ועוצמת הפעולה של סמים נרקוטיים. עם זאת, על ידי sedation, propazine הוא נחות aminazine. מינון יחיד בודד של פרופאזין בנשים חלקות - 50 מ"ג; במהלך הלידה, מינונים של propazine לא יעלה על 100 מ"ג intramuscularly. התרופה היא התווית יולדות בנוכחות מחלות נלוות הביע: (. שחמת, הפטיטיס, ואל כבד) מחלת כבד, כליות (הכליות, pyelitis חריפה, urolithiasis) מחלות לב מפוצה -tion, תת לחץ דם עורקי חמור.

דיפרזין (pipolfen, promethazine)

למעשה, הדיפרזין הנוירופלקטי קרוב גם לאמינאזין, אך שונה ממנו באמצעות פעילות סימפטית ומרכזית יותר עם אפקט אנטיהיסטמין חזק יותר. לתרופה יש תרופות הרגעה, נוגדות דיכאון, נוגדות דיכאון, משככי כאבים, כמו גם את היכולת לעכב רפלקסים בין-ממדיים. Diprazin במינון של 1/5 מ"ג / ק"ג בניסוי בבעלי חיים גרם לעלייה חזקה ומתמשכת (עד 2 שעות) בטון והצטברות הרחם. התרופה אינה גורמת לדיכאון נשימתי, אינה משנה את לחץ הדם. מנה אחת של pifolen בעבודה היא 50 מ"ג תוך שרירית. במינונים, לא מומלץ להשתמש במינונים מעל 150 מ"ג.

נגזרות בוטירופנון

ההכנות העיקריות של קבוצת butyrophenones הם חומרים אנטי פסיכוטיים חזקים, בשימוש נרחב ברפואה, נספג היטב יש השפעה ריפוי מהיר.

מתוך הנגזרות של butyrophenone, שתי תרופות - droperidol ו haloperidol - היו בשימוש נרחב . התרופות גורמות להשפעה מרגיעה האופיינית לתרופות פסיכוטרופיות (תרופות "הרגעה" גדולות) ועולות באופן משמעותי על כוח הנוירופלטיקה מקבוצת הפנוטיאזין.

עם הממשל parenteral, את ההשפעה של התרופה מתפתח במהירות ומאפשר את עירור נפשי חריף מכל סוג שהוא להיות הרווה. מנגנון הפעולה של הרגעה של butyrophenones נחקרה מעט. בסך הכל, בתמונת סדציה butirofenonov היא מבחינת לוקליזציה במערכת העצבים המרכזית ואת הדומה לפעולה של phenothiazines - מגיע למצב של מנוחה מוחלטת, פעילות גופנית אינה השרירים, אבל הטון שלהם גדל על ידי חסימת ההשפעות המעכבות של מערכת העצבים המרכזית. לכן, בלידות העבודה, אין ירידה בכוח הניסיונות בשלב השני של העבודה. בהשוואה לפנוטיאזינים, לחומרים אלו יש אפקט אפרנרגי חלש יחסית, והשימוש בהם אינו יוצר איום של ירידה חדה בלחץ הדם. מתון לחץ דם מתרחש רק אצל אנשים עם נפח מופחת של הדם במחזור הדם.

בשל העיכוב שלה המרכזי של רפלקסים אוטונומי ותוצאה חלשה-ו adrenoliticheskoe על הפריפריה, butyrophenones לדכא תגובות וסקולריים מוגזמות כאב, יש אפקט אנטי הלם בולט במיוחד עם היכולת לשפר את ההשפעה של סמים ומשככי כאבים במהלך הרדמה. לתרופות יש אפקט אנטי-קולי מובהק, פי 50 יותר מזה של aminazine; אפקט מרגש droperidol על מרכז הנשימה.

Droperidol משבש את הדחפים של thalamo-hypothalamus והיווצרות הרקמות כתוצאה של המצור א-אדרנרגי ומאיצה את האינפורמציה של catecholamines. אולי, זה תחרותי לוכדת קולטנים GABA, משבש בהתמדה את החדירות של קרום הקולטן וביצוע דחפים אל המנגנון המרכזי של המוח.

תרופות הן רעילות נמוכה, לא לדכא את הנשימה ואת מערכת הלב וכלי הדם. עם זאת droperidol גורם מצור אדרנרגיים קל הפיץ בעיקר על קולטנים א-אדרנרגיים, כך פעולה זו היא הבסיס של תופעות המודינמי: התרחבות, להפחית התנגדות היקפית ולחץ דם נמוך עורקים מתונים.

לאחר מתן תוך ורידים של 0.5 מ"ג / קילו אפקט מקסימאלי מתרחש לאחר 20 דקות ונמשך עד 3 שעות, ואחרי תוך שרירית -. באמצעות -30-40 דקות עד 8 h התרופה נהרסת בעיקר בכבד, וחלק (עד 10% ) בצורה ללא שינוי הוא מופרש דרך הכליות.

מינון של התרופה בעבודה, droperidol - 5-10 מ"ג (2-4 מ"ל) בשילוב עם Fentanyl 0.1-0.2 (2-4 מ"ל) באופן שרירי מזרק אחד. המינון החד פעמי של droperidol הוא 0.1-0.15 מ"ג / ק"ג משקל גוף של החלקיקים, 0.005-0.003 מ"ג / ק"ג.

כאשר בוחרים מינון של droperidol, אחד צריך להיות מונחה על ידי מצבה של האישה partorient: בנוכחות התכווצויות כואבות, אך ללא תסיסה פסיכומוטורית מובהקת, המינון של droperidol יכול להיות מופחת ל 0.1 מ"ג / ק"ג של משקל הגוף. עם תסיסה פסיכומוטורית מוגברת ולחץ דם מוגבר ל 150 / 90-160 / 90 מ"מ כספית. אמנות. המינון של droperidol צריך להיות מוגבר ל 0.15 מ"ג / ק"ג.

יש לציין כי הסיבוך האופייני ביותר הוא התפתחות של לחץ דם עורקי מתון עקב פעילות אדרנובלוקינג. בשנת תרגול מיילדות, תכונה זו של droperidol משמש בהצלחה אצל נשים עם לחץ דם גבוה. הגורם העיקרי predisposing כדי לחץ דם חמור תחת השפעת droperidol הוא דימום לא פתורה. סיבוך נדיר יחסית אך מוזר מאוד בניהול של droperidol הוא hyperkineto-hypertonic syndrome (תסמונת Kulenkampf-Tarnov). התדירות של סיבוך זה, על פי מחברים שונים, נע בין 0.3 ל -10%.

סימפטומים נוירולוגיים, אשר נפרשת במהלך השימוש neuroleptics, קשורים בעיקר עם מערכת פירמידלית נוספת. במונחים קליניים, עוויתות הטוניק המובהקות ביותר של שרירי גלגלי העיניים, הפנים, השרירים המעוגלים של הפה, החיך הרך, הלשון והצוואר. עם בליטה עוויתית של הלשון, נפיחות וציאנוזה מופיעות. לעתים קרובות, סיבוכים מוטוריים מלווים בהפרעות גנטיות חמורות, הנגרמות על ידי תגובות של המוח הבין-אינטרסטיציאלי: שחיקה או אדמומיות, הזעה פזרנית, טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר. פתוגנזה של מדינות עוויתיות לאחר הממשל של droperidol הוא מורכב ולא לגמרי ברור. ההנחה היא כי סיבוכים נוירולוגיים שנצפו לאחר הממשל של droperidol הם תוצאה של הפרות מורכבות של תגובות cholinergic ו אדרנרגי במבנה הרשתית של גזע המוח.

טיפול סיבוכים נוירולוגיות הנגרמות על ידי droperidol, מומלץ להתחיל עם הקדמה של אטרופין. בהעדר השפעה, ניתן להשתמש סוכנים המעוררים מבנים אדרנרגיים. תוצאות טובות ניתנות על ידי cyclodol או אנלוגים שלה - ארטאן, romparkin, ביתא adrenoblockers (obzidan, inderal), seduxen. הקלה מהירה של הפרעות extramyramidal הוא ציין לאחר מתן תוך ורידי של קפאין. בהפרעות חמורות, barbiturates (hexenal, נתרן thiopental) יעילים.

[4], [5], [6], [7]