תרופות דופמינרגיות

לבודופה. דיאוקסיפנילאלנין (DOPA או DOPA) הוא חומר ביוגני הנוצר בגוף מטירוזין והוא קודמן של דופמין, אשר בתורו מומר לנוראפינפרין ולאחר מכן לאדרנלין. לבודופה נספג היטב כאשר נלקח דרך הפה, כאשר הריכוז המרבי בפלזמת הדם נוצר לאחר 1-2 שעות. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות, ופחות עם הצואה.

התרופה ניתנת דרך הפה במהלך או אחרי הארוחות. המינון ההתחלתי הוא בדרך כלל 0.25 גרם, כל 2-3 ימים המינון עולה ב-0.25 גרם למינון יומי של 3 גרם.

התרופה מפחיתה תגובות פסיכומוטוריות ורגשיות.

מחקרים הראו כי לבודופה, על ידי שחזור פעילות מערכת העצבים הסימפתטית, מקדמת היעלמות מהירה יותר של תסמיני אי ספיקת לב ומאיצה תהליכי תיקון. לאחר טיפול בלבודופה, הפרשת הדופמין גדלה פי 3.4, והפרשת הנוראדרנלין ב-65%, דבר המצביע על עלייה משמעותית בעוצמת הביוסינתזה של דופמין ונוראדרנלין כאחד. במקביל, הפרשת האדרנלין נותרה ללא שינוי. בהתאם, יחס הנוראדרנלין/אדרנלין עולה פי 1.5.

לבודופה מגרה את הסינתזה של נוראדרנלין, ובכך מקדמת היעלמות מהירה יותר של תסמיני אי ספיקת לב. דפוסים זהים נצפים במספר סיבוכים של הריון ולידה - יחס הנוראדרנלין/אדרנלין מופרע ולכן השימוש בלבודופה יעיל מבחינת מניעת חולשה בלידה.

בניסויים על חולדות, עכברים וארנבות, לא נמצאה השפעה עמברי-עוברית או טרטוגנית; אפילו במינונים של 75-150-300 מ"ג/ק"ג, התרופה שניתנה לחולדות בימים 6-15 להריון לא השפיעה לרעה על העובר.

לבודופה משמשת בהצלחה במינונים של 0.25-2 גרם/יום בטיפול מורכב בהפלה.

בעת שימוש בתרופה, תופעות לוואי שונות אפשריות בצורה של תופעות דיספטיות (בחילה, הקאות, אובדן תיאבון), לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב, כאב ראש, תנועות לא רצוניות, חרדה, טכיקרדיה.

צורת שחרור: כמוסות וטבליות של 0.25 ו-0.5 גרם באריזות של 100 ו-1000 יחידות.

מתילדופה (מתילדופום, דופגיט). מתילדופה, כמו קלונידין, הוא חומר מקדים של המתווך האדרנרגי ה"שקרי" אלפא-מתילנוראדרנלין, מעכב דופה-דקרבוקסילאז, והוא מעכב דחפים סינפטיים וגורם לירידה בלחץ הדם העורקי. לחץ דם נמוך מלווה בהאטה של התכווצויות הלב, ירידה בתפוקת הלב ובהתנגדות ההיקפית.

מתילדופה משמשת כתרופה להורדת לחץ דם המפחיתה את עמידות כלי הדם ההיקפיים ויעילה ביתר לחץ דם. לתרופה אין השפעה הורמונלית חזקה יותר מאשר סימפתוליטיים, אך היא נסבלת טוב יותר וגורמת לפחות תופעות לוואי. לכן, היא נמצאת בשימוש גובר בטיפול ביתר לחץ דם עורקי במהלך ההריון, הלידה והתקופה שלאחר הלידה, מבלי להשפיע לרעה על גוף האם, מצב העובר והילוד. עדיין לא ברור לחלוטין האם מתילדופה חוצה את מחסום השליה, אך השימוש בה בשליש האחרון של ההריון לא גילה השפעות עובר-עובריות או טרטוגניות.

מתילדופה נלקחת דרך הפה בצורת טבליות של 0.25 גרם. בדרך כלל מתחילים ב-0.25-0.5 גרם ליום, לאחר מכן המינון עולה ל-0.75-1 גרם, ואם ההשפעה אינה מספקת, ל-1.5-2 גרם ליום.

יש לקחת בחשבון שההשפעה של מתילדופה קצרת מועד ולאחר הפסקת התרופה, לחץ הדם עולה שוב.

צורת שחרור: טבליות של 0.25 גרם באריזה של 50 יחידות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]