מרכזים וצ'ינוליטים היקפיים (antispasmodics)

גירוי של קולטנים מוסקריניים כולינרגית הגורמים myometrium הידרוליזה phosphoinositide משופרת, ההפעלה של פוספוליפאז ₂, הפעלת C פרוטאין קינאז, מופחת. שיפור הידרוליזה של phosphoinositides נחסם באופן סלקטיבי על ידי 4-DAPR, אך לא על ידי pyrenesin ולא על ידי AF-DX116. היכולת של אנטגוניסטים מוסקריניים להפחית התכווצות myometrial הנגרמת על ידי אגוניסט ונתונים על האינטראקציה של M-אנטגוניסט לרצפטור M-כולינרגיות myometrium שהושגה עם מחקרים פונקציונליים בניסויים מחייבים, חופפים. הוא האמין כי קשה לשקול כי המיאומטריום ישנם סוגים שונים של קולטנים cholinergic muscarinic. מוצע כי קולטנים cholinergic muscarinic של מיומטריום חזיר גינאה שייכות תת סוג M1. תגובות Muscarinic מגוונות יותר במנגנונים יוניים מ ניקוטינית, מוסקריניים, כנראה, בכל המקרים הקשורים יון ערוצים, לא ישירות, אלא דרך מערכת של תגובות ביוכימיות. ישנן 2 דרכים עיקריות - מטבוליזם מוגבר של phosphoinositides ו עיכוב של פעילות adenylate cyclase. שתי תגובות אלה אשד יכול להוביל לעלייה תאיים Ca ^{2 +} ריכוז נדרש עבור תגובות muscarinic רבים. זה נעשה על ידי הגדלת חדירות של הממברנה, אשר מאפשר יוני סידן להיכנס לתא מן הסביבה, או באמצעות שחרורו של Ca ^{2 +} מחנויות תאיים.

השימוש באנטיכולינרגיקה בגנריקה, כלומר חומרים החוסמים מבנים ביוכימיים של כולין-אקוראטיב על-ידי פעולה מרכזית מועדפת או פריפריה, נראה מבטיח. בשל שימוש באנטיכולינרגיות מסוימות, הרופא מסוגל להשפיע באופן סלקטיבי על העברת דחפים קולינרגיים בחלקים שונים של המוח או בפריפריה - בגנגליונים. אם ניקח בחשבון שמנגנונים קוליינרגיים המשתתפים בהסדרת המעשה הגנרי מתואמים במיוחד במהלך הלידה, אזי מתברר ניכרת סכנה בהעלאה מוגזמת של מערכת רגישה זו. פיתוח מעמיק של פרמקולוגים בסוגיות הנבדקות הראה כי ההשפעה המרכזית של כמה cholinolytics מובילה להגבלת זרימת הדחפים המרכזיים, וכתוצאה מכך, מאפשר לנורמליזציה של היחסים בין המרכזים הגבוהים של מערכת העצבים לבין האיברים הפנימיים. זה מספק האחרון עם שאר פיזיולוגיים הדרושים שיקום תפקוד לקוי.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) מתייחס לקבוצה של סוכני אנטיכולינרגיות מרכזיים, שכן יש השפעה מובהקת על סינפסות כולינרגיות מרכזית. אנטיכולינרגיות מרכזית להגביר את האפקט של נוירוטרופית וסוכני משכך כאבים, וכן, בניגוד M-anticholinergics, יש השפעת הנחתה על פעילות עצבים גבוהה בדמות חיזוק התהליכים המעוררים ו מעכבות, התייעלות של פעילות עצבים הגבוהה.

Spasmolitin יש פעילות atropyopodobnoy קטן יחסית (j4) פעילות אטרופין). במינונים טיפוליים, אין לה השפעה על גודל התלמיד, הפרשת הרוק וקצב הלב. עבור תרגול מיילדות, חשוב כי תפקיד גדול השפעות antispasmodic של התרופה הוא שיחק על ידי פעילות מיוטרופית שלה, לידי ביטוי לא גרוע יותר מאשר papaverine. בהקשר זה, spasmolitin משמש במרפאה כמו antispasmodic אוניברסלי. Spasmolitin יש השפעה חסימה על גרעינים צמחיים, adrenal medulla ו hypophysialnal המערכת.

הוא האמין כי לשימוש קליני המבטיחים ביותר הם spasmolitin ו aprofen. בניגוד M- holinolitikov, H- holinolitiki יש פחות תופעות לוואי (תלמידים מורחבים, ריריות יבשות, שיכרון, נמנום, וכו ').

Spazmolitin במינון של 100 מ"ג דרך פה משתפר פעילות רפלקס בבני אדם, על ידי פועל על מבנים כולינרגית H-קורטיקליים ולהשפיע על הפעילות של התנועה המוגברת, וזה חשוב אצל נשים עם תסיסה פסיכומוטורית קשה. לפיכך, עירור מובהק בלידה נצפתה ב 54.5% מהמקרים.

Anticholinergics המרכזית באמצעות מערכות cholinoreactive המצור של המוח, בעיקר היווצרות רשתי, ואת קליפת המוח, ולמנוע overdriving הדלדול של מערכת העצבים המרכזית, ובכך למנוע מצבי הלם.

מינון של spasmolytic במהלך ההריון ואת הלידה: מנה אחת בודדת של 100 מ"ג בעל פה; את המינון הכולל של spasmolitin במהלך המשלוח הוא 400 מ"ג. תופעות לוואי והתוויות נגד לשימוש ב- spasmolytic אצל נשים בהריון ונשים חלקיות לא צוין.

Aprofen. לתרופה יש פעילות היקפית ומרכזית M ו- H-cholinolytic. האפקט ההולירי-נוליטי היקפי פעיל יותר מאשר spasmolytic. יש גם אפקט antispasmodic. גורם הגברת הטון והצטברות הרחם.

בשיטות גינקולוגיות וגינקולוגיות, הם משמשים לעידוד העבודה: יחד עם התכווצות מוגברת של הרחם, aprofen מפחית התכווצויות של הלוע ומקדמת פתיחה מהירה יותר של צוואר הרחם בשלב הראשון של הלידה.

הקצה פנימה לאחר אכילה במינון של 0.025 גרם 2-4 פעמים ביום; מתחת לעור או הזרקו שריר 0.5-1 מ"ל של פתרון 1%.

מטאצין. התרופה היא מאוד פעיל M- cholinolytic סוכן. זה סלקטיבית פעולה אנטיכולינרגית היקפית. על קולטנים קוליים היקפיים, מתאצין פועל חזק יותר מאשר אטרופין ועווית. Metacin משמש כסוכן cholinolytic ו antispasmodic עבור מחלות מלווה עוויתות של איברים שרירים חלקים. Metacin ניתן להשתמש כדי להקל על רגישות מוגברת של הרחם במקרה של איום של לידה מוקדמת והפלות מאוחר, עבור premedication במבצע ניתוח קיסרי. השימוש בתרופה מפחית את האמפליטודה, משך התדירות של התכווצויות הרחם.

Metacin הוא prescribed בפנים לפני הארוחות ל 0,002-0,005 (2-5 מ"ג) 2-3 פעמים ביום. מתחת לעור, בשרירים ובוריד, להזריק 0.5-2 מ"ל של פתרון 1%.

Halidor (benzciclane) הוא תרופה פעמים רבות יותר מאשר האפקטיביות של papaverine עבור אפקט פריפריאלי, spasmolytic ו vasodilating. בנוסף, התרופה יש השפעה הרדמה מרגיעה מקומית. Halidor - המתחם הוא רעיל נמוך גורם רק תופעות לוואי קלות.

הוכח כי הליד הוא פחות רעיל מאשר papaverine בכל מצבי הממשל. ההשפעה הטרטוגנית נחקרה על מספר גדול של בעלי חיים - עכברים, ארנבות, חולדות (100-300). על פי המחקרים, כאשר ההליד היה מנוהל על 10-50-100 מ"ג / ק"ג עכברים ועכברים ו 5-10 מ"ג / ק"ג - ארנבות לא זוהו מראשית ההריון, למרות מינון גבוה מאוד.

גלידור יש פעולה ישירה myotropic מובהק: בריכוז 2-6 פעמים נמוך יותר מאשר papaverine, זה משחרר התכווצויות spasmodic של המיאומטריום שנגרם על ידי אוקסיטצין. לתרופה יש גם אפקט הרדמה מקומי ברור.

כאשר לומדים פעולת Halidorum על זרימת דם ניסוי בכלבים וחתולים מורדמים עירוי לוריד במינון של 1-10 מ"ג / קילו משקל גוף שנגרם ירידה זמנית בלחץ דם, אך במידה פחותה ופחות ממושכת יותר papaverine. התרופה מגדילה את מחזור הדם הלבבי ומפחיתה את ההתנגדות של העורקים הכליליים, כמו גם את התרופה intracarotide של התרופה גורם משמעותי אך לטווח קצר עלייה באספקת הדם למוח (בניסוי על חתולים).

על ידי כוח ומשך פעולה על מחזור הדם במוח, הלידיור מצטיין no-shpa ו papaverine, מבלי ליצור חוסר פרופורציה בין אספקת הדם למוח ואת צריכת החמצן על ידי רקמת המוח.

בתנאים קליניים נחשף אפקט vasodilator היקפי משמעותי של halidor. התרופה משמשת גם להסרת עוויתות פריפריאליות בהרדמה ובניתוחים. Halidor נעשה שימוש נרחב בטיפול בהפרעות במחזור כלילי, שכן הוא מגביר באופן משמעותי את ניצול החמצן על ידי שריר הלב ומשנה את היחס בין ריכוז הצורות החמצמצמות והקטנות לעבר הצטברות בשריר הלב של השד.

לאחרונה, נתונים חדשים על ההשפעה של halidor על הלב הושגו. "הקלאסית" שלה, הרחבת כלי כלי הדם הכליל הוא חיובי עבור צורות שונות של כאב anginal, שכן התרופה היא לא חזקה מדי vasodilator - יש אפקט antiserotonin. אפקט vagolytic על הלב, כמו גם מעכב ספציפי של תהליכים מטבוליים מסוימים, מתנהג על חילוף החומרים של הלב, נחשף.

עבור תרגול מיילדות, פעולה spasmolytic הקרביים של halidor הוא אופייני ביותר. קוצר כאב dysmenorrhoeic צוין. בשל השפעתו המרגיעה, התרופה מפחיתה מתח נפשי בתקופה הטרום-רפואית. בניסוי, החוקרים פיתחו כמה מתודולוגיה להערכת פעילות in vivo של תרופות spasmolytic בחולדות על ידי מדידה של התכווצות שריר חלק בתגובה יישום מקומי של אצטילכולין. התוכנית המוצעת של הסדר של ניסויים מאפשרת להעריך את הסלקטיביות הפוטנציאל במהירות של נפית להפריד את האיברים הפנימיים - נקבעת לפי הפעילות היחסית של נפית ביחס דיכוי התכווצויות הגוף חלול (הרחם, שלפוחית השתן, המעי הגס והרקטום), הנגרמת על ידי יישום מקומי של אצטילכולין.

גלידור ממונה בהצלחה בתקופת גילוי צוואר הרחם וגירוש העובר. במקרים של פליטה ספסטית של הרחם בהשפעת התרופה, נמשכת הירידה ביני לבין תקופות הלידה. במחקרים נחקרה השפעת ה- spalidolytic של halidor בעבודה מתואמת, דיסטוציה של צוואר הרחם. קיצור תקופת הפתיחה והתנועה חלקה יותר של הראש לאורך השבילים הגנרליים צוינו.

בהשוואה ל- no-shpa ו- papaverine, ל- halide יש אפקט אנטי-ספאסודי מובהק יותר בהעדר שינויים בקצב הדופק ובלחץ הדם. התרופה נסבלת היטב על ידי נשים שילדו במינון של 50-100 מ"ג בתוך, תוך שרירית ו תוך ורידי בתערובת עם 20 מ"ל של תמיסת גלוקוז 40%.

התוויות מנוגדות לחלוטין לשימוש של halidor. תופעות לוואי הן נדירות ביותר ובלתי מזיק. ישנם דיווחים על בחילה, סחרחורת, כאבי ראש, יובש בפה, גרון, נמנום, כמו גם פריחה בעור אלרגי.

כאשר הממשל parenteral של התרופה במקרים נדירים ביותר, יש תגובות מקומיות.

שחרור טופס: טבליות (גלולות) עד 0.1 גרם (100 מ"ג); 2.5% פתרון אמפולות של 2 מ"ל (0.05 גרם או 50 מ"ג של התרופה).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]